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专利号: 2018112527220
申请人: 山东师范大学
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
专利领域: 医学或兽医学;卫生学
更新日期:2025-04-15
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.一种芹菜素微乳水凝胶,其包含芹菜素微乳液和结冷胶溶液。

2.根据权利要求1所述的微乳水凝胶,其特征在于,所述芹菜素微乳液包含活性成分和药物载体,所述药物活性成分为芹菜素,所述药物载体为O/W型微乳液,所述药物载体包括表面活性剂、油相和双蒸去离子水,其中,所述表面活性剂和油相的质量比为3-9:1;

优选地,所述表面活性剂和油相的质量比为9:1。

3.根据权利要求1或2所述的微乳水凝胶,其特征在于,所述表面活性剂为硬脂酸蔗糖酯和吐温;

优选地,硬脂酸蔗糖酯和吐温作为表面活性剂时两者的质量比为9:1;

优选地,所述硬脂酸蔗糖酯中单酯的含量为70%,HLB为15;

优选地,所述吐温为吐温40;

优选地,所述油相为甘油和椰子油;

优选地,甘油和椰子油作为油相时两者的质量比为1:1。

4.根据权利要求1至3中任一项所述的微乳水凝胶,其特征在于,所述芹菜素微乳液的水含量为70~90wt%;

优选地,所述芹菜素微乳液的水含量为70wt%。

5.根据权利要求1所述的微乳水凝胶,其特征在于,所述结冷胶溶液包含结冷胶和双蒸去离子水;

优选地,所述结冷胶溶液的浓度为3wt%。

6.根据权利要求1至5中任一项所述的微乳水凝胶,其特征在于,所述芹菜素微乳液和结冷胶溶液的质量比为1:2。

7.根据权利要求1至5中任一项所述的微乳水凝胶,其特征在于,所述微乳水凝胶的含水量为70-94.2wt%,优选为88.0wt%;

优选地,所述微乳水凝胶中结冷胶的含量为0.8-3wt%,优选为2wt%;

优选地,所述微乳水凝胶中表面活性剂和油相的含量为5-27wt%,其中,表面活性剂和油相的质量比为3-9:1,优选为9:1;

优选地,所述微乳水凝胶对芹菜素的载药量为0.8-8.7mg/g。

8.一种制备芹菜素微乳水凝胶的方法,所述方法包括以下步骤:(1)芹菜素微乳液制备:将表面活性剂与油相按比例混合后,加入芹菜素,置于50℃下进行磁搅拌过夜,然后加入双蒸去离子水,得到芹菜素微乳液,置于37℃平衡24h待用;或者,所述芹菜素微乳液为芹菜素微乳饱和溶液:将表面活性剂与油相按比例混合后,加入芹菜素,置于50℃下进行磁搅拌过夜,然后加入双蒸去离子水,得到芹菜素悬浮液,置于37℃磁力搅拌48h,用高速离心机在10000rpm的转速下离心5分钟,取上清液重复离心两次,得到澄清透明的液体为芹菜素饱和微乳液,置于37℃恒温平衡24h待用;

(2)将结冷胶溶解在双蒸馏去离子水中,制得结冷胶溶液,然后将该结冷胶溶液加热至

80-90℃,磁力搅拌30分钟,随后,将上述溶液冷却至50-60℃,待用;

(3)将步骤(2)得到的结冷胶溶液与步骤(1)得到的微乳液按比例混合,将混合溶液轻轻搅拌10分钟,以避免气泡;然后将清澈的混合溶液快速倒入模具中,在室温下固化24小时,即得。

9.权利要求1至7中任一项所述的微乳水凝胶在制备pH响应的口服药物释放系统中的应用。

10.根据权利要求9所述的应用,其特征在于,所述pH响应表现为在pH 5-8的PBS溶液中,微乳水凝胶对芹菜素的体外累积释放分数在7-23小时内达到平衡状态;

优选地,所述pH响应表现为pH 5的环境中,累积释放分数在23小时内达到平衡状态,在pH 6的环境中,累积释放分数在10小时内达到平衡状态,在pH 7的环境中,累积释放分数在

8小时内达到平衡状态,以及在pH 8的环境中,累积释放分数在7小时内达到平衡状态;

优选地,所述pH响应表现为在模拟胃肠环境中,即微乳水凝胶首先在pH 1.2的PBS溶液中释放6小时,然后更换释放介质为pH 7.4的PBS溶液,在pH 1.2的PBS溶液中时,微乳水凝胶对芹菜素的释放速率较慢,在6h的累积释放率为46.6-56.0%;当释放介质变为pH 7.4的PBS溶液,药物迅速释放,在2.5小时后达到平衡状态。