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专利号: 2018112950569
申请人: 浙江理工大学
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
专利领域: 有机化学〔2〕
更新日期:2024-02-23
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.一种分子碘促进的一锅法合成3位硫基取代咪唑并[1,2-a]吡啶化合物的方法,其特征在于,包括如下步骤:将分子碘、三苯基膦,2-氨基吡啶、芳香酮以及磺酰肼加入到有机溶剂中,加热至80~100℃进行反应,反应完全后,后处理得到所述的3位硫基取代咪唑并[1,

2-a]吡啶化合物;

所述的2-氨基吡啶的结构如式(II)所示:

所述的芳香酮的结构如式(III)所示:

所述的磺酰肼的结构如式(Ⅳ)所示:

所述的3位硫基取代咪唑并[1,2-a]吡啶化合物的结构如式(Ⅰ)所示:式(Ⅰ)~(III)中,R1为氢、C1~C5烷基、三氟甲基,苯基或卤素;

R2为氢、C1~C5烷基、C1~C5烷氧基或卤素;

R3为各种取代的芳基;

所述的2-氨基吡啶、芳香酮、磺酰肼、分子碘和三苯基膦的摩尔比为1:1.2~1.5:1.5~

2.0:1.5~2.0:0.5~1.0:1.5~2.0。

2.根据权利要求1所述的分子碘促进的一锅法合成3位硫基取代咪唑并[1,2-a]吡啶化合物的方法,其特征在于,R1为氢、甲基、氯、碘、三氟甲基或硝基。

3.根据权利要求1或2所述的3位硫基取代咪唑并[1,2-a]吡啶化合物的制备方法,其特征在于,R2为氢、甲基、甲氧基、氟、氯,溴或甲砜基。

4.根据权利要求1或2所述的分子碘促进的一锅法合成3位硫基取代咪唑并[1,2-a]吡啶化合物的方法,其特征在于,R3为取代或者未取代的苯基,所述的苯基上的取代基为甲基、甲氧基、三氟甲基或者卤素。

5.根据权利要求1所述的分子碘促进的一锅法合成3位硫基取代咪唑并[1,2-a]吡啶化合物的方法,其特征在于,以摩尔量计,2-氨基吡啶:芳香酮:芳基磺酰肼:分子碘:三苯基膦=1:1.5:2.0:0.5:2.0。

6.根据权利要求1所述的分子碘促进的一锅法合成3位硫基取代咪唑并[1,2-a]吡啶化合物的方法,其特征在于,所述的反应的时间为4~12小时。

7.根据权利要求1所述的分子碘促进的一锅法合成3位硫基取代咪唑并[1,2-a]吡啶化合物的方法,其特征在于,所述的有机溶剂为二甲基亚砜。

8.根据权利要求1所述的分子碘促进的一锅法合成3位硫基取代咪唑并[1,2-a]吡啶化合物的方法,其特征在于,所述的分子碘为碘单质。

9.根据权利要求1所述的分子碘促进的一锅法合成3位硫基取代咪唑并[1,2-a]吡啶化合物的方法,其特征在于,所述的3位硫基取代咪唑并[1,2-a]吡啶化合物为式(I-1)-式(I-

5)所示化合物中的一种: