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专利号: 2018113325885
申请人: 成都大学
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
专利领域: 有机化学〔2〕
更新日期:2024-01-05
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.硒/硫化磺酰芳胺类化合物,其特征在于,所述硒/硫化磺酰芳胺类化合物具有以下结构通式:式中,X为Se或S;

R1为H,-CH3,-Cl,-F,-Br,-CF3,-Et,-OCH3,1,3二氧五环,1,4二氧六环,苯环,溴苯中的一种;R1为对位和/或间位取代;

R2为-CH3、-Et、环丙基、-Ph,-Bn, 中的一种;

R3为-Ph, 中的一种,其中R4为-Cl,-F,-Br,-CF3,烷基,烷氧基中的一种。

2.根据权利要求1所述硒/硫化磺酰芳胺类化合物,其特征在于当R1为1,3二氧五环或1,

4二氧六环时,连接方式为与苯环并环连接;当为苯环或溴苯时,连接方式为呈萘环连接,结构通式依次为:

3.权利要求1-2中任一权利要求所述硒/硫化磺酰芳胺类化合物的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:将磺酰芳胺类底物、二芳基二硒/硫醚混合按照摩尔比1:2混合,加入钯催化剂和氧化剂、溶剂,在氩气保护下于100~125℃反应10~15h,反应结束后进行纯化,得到硒/硫化磺酰芳胺类化合物。

4.根据权利要求4所述硒/硫化磺酰芳胺类化合物的制备方法,其特征在于,所述钯催化剂为Pd(TFA)2或Pd(OAc)2;催化剂的加入量为磺酰芳胺类底物的摩尔量的8-12%的摩尔量。

5.根据权利要求4所述硒/硫化磺酰芳胺类化合物的制备方法,其特征在于,所述氧化剂为Ag2O、Ag2CO3、AgOAc、AgCF3CO2、AgNO3、Cu(OAc)2、Cu(CF3CO2)2、m-CPBA、K2O8S2、tBuOOH、PhI(OAc)2、Cu(OAc)2;氧化剂的加入量为磺酰芳胺类底物的1.5-2.5倍摩尔量,进一步为2倍摩尔量。

6.根据权利要求4所述硒/硫化磺酰芳胺类化合物的制备方法,其特征在于,所述反应温度为110-125℃,进一步为125℃。

7.根据权利要求4所述硒/硫化磺酰芳胺类化合物的制备方法,其特征在于,所述磺酰芳胺类底物包括以下结构通式中的化合物中的一种:式中,R1为H,-CH3,-Cl,-F,-Br,-CF3,-Et,-OCH3中的一种;R1为对位和/或间位取代;

R2为-CH3、-Et、环丙基、-Ph(苯基),-Bn(苄基), 中的一种;

所述二芳基二硒/硫醚的为以下结构通式的化合物:

R3XXR3

式中,X为Se(硒)或S(硫);

R3为-Ph, 中的一种,其中R4为-Cl,-F,-Br,-CF3,烷基,烷氧基中的一种。

8.根据权利要求4所述硒/硫化磺酰芳胺类化合物的制备方法,其特征在于,所述纯化方法为将反应所得反应液加水和乙酸乙酯萃取至少三次,然后合并有机层,无水Na2SO4干燥有机层,过滤,浓缩,硅胶柱层析,得到;进一步地,硅胶柱层析的流动相选用石油醚:乙酸乙酯体积比为(5-30):1。

9.根据权利要求4所述硒/硫化磺酰芳胺类化合物的制备方法,其特征在于,所述溶剂为甲苯。

10.权利要求1-3中任一权利要求所述硒/硫化磺酰芳胺类化合物的在制备抗菌药物中的应用。