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专利号: 2018113781360
申请人: 华南农业大学
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
专利领域: 有机化学〔2〕
更新日期:2024-01-05
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.一种含噁唑环的2-氰基亚氨基噻唑烷类化合物,其特征在于,所述化合物结构式如式I所示:;

其中R基为一个或多个独立的取代基,所述R基为氢、卤素、硝基、羟基、碳原子数为1~4的烷基或烷氧基。

2.根据权利要求1所述含噁唑环的2-氰基亚氨基噻唑烷类化合物,其特征在于,所述R基为一个或者两个独立的取代基,所述R基为氢、氟、氯、溴、碘、甲基、乙基、丙基、甲氧基、乙氧基或丙氧基。

3.根据权利要求2所述含噁唑环的2-氰基亚氨基噻唑烷类化合物,其特征在于,所述R基为氢、2-甲基、3-甲基、4-甲基、3-甲氧基、4-甲氧基、2-氯基、3-氯基、4-氯基、2-氟基、3-氟基、4-氟基、4-溴基、2,6-二氟基。

4.根据权利要求3所述含噁唑环的2-氰基亚氨基噻唑烷类化合物,其特征在于,所述R基为4-甲基、3-甲氧基、4-甲氧基或4-氯基。

5.权利要求1至4任一项所述噁唑环的2-氰基亚氨基噻唑烷类化合物的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:S1. 在稀释剂存在下,化合物1与SOCl2反应得到化合物2;

S2. 在稀释剂和缚酸剂存在下,化合物2与化合物3反应,分离纯化得到式Ⅰ化合物;

6.根据权利要求5所述噁唑环的2-氰基亚氨基噻唑烷类化合物的制备方法,其特征在于,步骤S1中,所述稀释剂、化合物1与SOCl2的摩尔比为40~80:1~1.5:1~5;步骤S2中,化合物2、化合物3、稀释剂与缚酸剂的用量摩尔比为1~1.5:1~1.5:40~80:1~3;步骤S2的反应温度为0℃~125℃,反应时间为2~15 h。

7.根据权利要求6所述噁唑环的2-氰基亚氨基噻唑烷类化合物的制备方法,其特征在于,步骤S1中,所述稀释剂、化合物1与SOCl2的摩尔比为60:1:2;

步骤S2中,化合物2、化合物3、稀释剂与缚酸剂的用量摩尔比为1~1.2:1.2~1.5:40~

60:1~2;反应温度为40~60℃,反应时间为6~10h;

优选地,步骤S2中,化合物2、化合物3、稀释剂与缚酸剂的用量摩尔比为1:1.5:60:1.5。

8.权利要求1至4任一项所述噁唑环的2-氰基亚氨基噻唑烷类化合物作为PDE4抑制剂和/或TNFα抑制剂的应用。

9.权利要求1至4任一项所述噁唑环的2-氰基亚氨基噻唑烷类化合物在制备预防和/或治疗PDE4和/或TNFα相关疾病药物中的应用。

10.根据权利要求9所述应用,其特征在于,所述PDE4和/或TNFα相关疾病为老年痴呆症、帕金森氏综合征、急性或慢性肺梗阻。