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专利号: 2018113867291
申请人: 西华大学
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
专利领域: 有机化学〔2〕
更新日期:2024-02-23
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.一种化合物或其药学上可接受的盐或其溶剂合物,所述化合物的结构如式(I)所示:其中:

R1为取代苯基,所述取代苯基被一个或多个选自-COOH、-COOR4、-OH、-CX3、-CHX2、-CH2X的取代基所取代;R4选自C1~C6烷基;

R2选自H或-OH;

R3选自取代或非取代苯基、-COR5、-NHR6、-SO2R7、-CSNHR8,所述取代苯基被一个或多个选自-CH2COOH、-OH、-CX3、-CHX2、-CH2X、C1~C6烷基的取代基所取代;

R5选自取代或非取代芳基或杂芳基、-NHR9、-(CH2)aR10;所述取代芳基或杂芳基分别独立地被一个或多个选自-CH2COOH、-OH、-CX3、-CHX2、-CH2X、C1~C6烷基的取代基所取代;

R6选自-COR11、-NHR12;

R7、R8选自苯基;

R9选自取代或非取代芳基或杂芳基,所述取代芳基或杂芳基分别独立地被一个或多个选自-X、-CN、-CX3、-CHX2、-CH2X、C1~C6烷基的取代基所取代;

R10、R11、R12均选自苯基;

X表示F、Cl、Br或I;a=1或2。

2.根据权利要求1所述化合物,或其药学上可接受的盐或其溶剂合物,其特征在于:所述R1中,C1~C6烷基选自乙基。

3.根据权利要求1所述化合物,或其药学上可接受的盐或其溶剂合物,其特征在于:所述R1中,苯基取代基为-COOH。

4.根据权利要求1-3所述化合物,或其药学上可接受的盐或其溶剂合物,其特征在于:所述R2选自H。

5.根据权利要求1-3所述化合物,或其药学上可接受的盐或其溶剂合物,其特征在于:所述R9中,杂芳基选自吡啶。

6.根据权利要求1-5所述化合物,或其药学上可接受的盐或其溶剂合物,其特征在于:所述R3具有如下结构:

7.根据权利要求1所述的化合物,或其药学上可接受的盐或其溶剂合物,其特征在于:所述化合物选自如下化合物之一:

8.制备权利要求7所述化合物的方法,其特征在于:反应步骤如下:其中,包括以下步骤:

S1:取对碘苯甲酸乙酯与5-甲醛基呋喃-2-硼酸在碱性条件、金属催化剂下反应,得到产物留作下一步的反应物;

S2:将S1反应产物与盐酸羟胺反应,得到产物留作下一步的反应物;

S3:将S2反应产物进行还原,得到产物留作下一步的反应物;

S4:将S3反应产物与3-氨基吡啶、二(三氯甲基)碳酸酯反应,得到产物留作下一步的反应物;

S5:将S4反应产物在碱性条件下进行水解反应,即得;

优选地,所述金属催化剂为钯催化剂,优选为三苯基膦二氯化钯。

9.根据权利要求1-7任一项所述化合物、或其药学上可接受的盐、或其溶剂合物在制备沉默信息调节因子2蛋白抑制剂类药物上的用途。

10.根据权利要求9所述的用途,其特征在于:所述沉默信息调节因子2蛋白抑制剂类药物是SIRT1和SIRT2抑制剂类药物;优选地,所述药物是治疗或预防代谢性疾病、肿瘤或神经退行性急性病的药物。