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专利号: 201811437849X
申请人: 浙江师范大学
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
专利领域: 有机化学〔2〕
更新日期:2023-08-24
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.一种抗焦虑药物帕戈隆或帕秦克隆的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:在铑催化剂和醋酸盐存在的条件下,苯甲醛与2-氨基吡啶类化合物在溶剂中发生反应,原位生成含导向基团的中间体;该中间体再在铑催化下与取代烯烃反应,反应完成后,经过后处理得到所述的抗焦虑药物,所述的抗焦虑药物为帕戈隆或帕秦克隆;

所述的2-氨基吡啶类化合物的结构如式(I)或(II)所示:

所述的取代烯烃的结构如式(II)或(III)所示:

2.根据权利要求1所述的抗焦虑药物帕戈隆或帕秦克隆的制备方法,其特征在于,所述的铑催化剂为[Cp*RhCl2]2,用量为苯甲醛的2-6mol%。

3.根据权利要求1和2所述的抗焦虑药物帕戈隆或帕秦克隆的制备方法,其特征在于,所述的醋酸盐为醋酸铜,用量为苯甲醛摩尔量的1.2~2.0倍。

4.根据权利要求1所述的抗焦虑药物帕戈隆或帕秦克隆的制备方法,其特征在于,所述的溶剂为乙腈、水、甲醇、乙醇、DMF、DMSO和THF中的至少一种。

5.根据权利要求1所述的抗焦虑药物帕戈隆或帕秦克隆的制备方法,其特征在于,反应的温度为60~110℃。

6.根据权利要求1所述的抗焦虑药物帕戈隆或帕秦克隆的制备方法,其特征在于,反应的氛围为空气、氮气中的一种。