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专利号: 201811524268X
申请人: 广西师范大学
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
专利领域: 有机化学〔2〕
更新日期:2023-12-11
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.下述式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐:其中,R1、R2、R3、R4、R5和R6的定义为下述选择之一:R1=Ph,R2=Ph,R3=Me,R4=Me,R5=CO2Et,R6=CO2Et;或者是R1=4-MeOC6H4,R2=4-MeOC6H4,R3=Me,R4=Me,R5=CO2Et,R6=CO2Et;或者是

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R=4-CF3C6H4,R=4-CF3C6H4,R=Me,R=Me,R=CO2Et,R=CO2Et;或者是R1=3-BrC6H4,R2=4-BrC6H4,R3=Me,R4=Me,R5=CO2Et,R6=CO2Et;或者是R1=Ph,R2=Ph,R3=Et,R4=Et,R5=CO2Et,R6=CO2Et;或者是R1=Ph,R2=Ph,R3,R4=(CH2)4,R5=CO2Et,R6=CO2Et;或者是R1=Ph,R2=Ph,R3=Me,R4=Me,R5=H,R6=CONMe(OMe);或者是R1=Ph,R2=Ph,R3=Me,R4=Me,R5=Ph,R6=4-MeC6H4SO2。

2.下述式(I)所示化合物的合成方法,其特征在于:主要包括以下步骤:取如下式(II)所示化合物、式(III)所示化合物和催化剂置于有机溶剂中,在氧气存在的条件下反应,制得目标物粗品;

R5-C≡C-R6(III);

其中:

R1表示未取代、单取代、二取代、三取代、四取代或五取代的苯基,或者是未取代的呋喃基,或者是未取代的噻吩基,或者是未取代的萘基;其中,取代基为C1~4的烷氧基、C1~4的全氟烷基、C1~4的烷基、氰基或卤原子;

R2表示未取代、单取代、二取代、三取代、四取代或五取代的苯基,或者是未取代的呋喃基,或者是未取代的噻吩基,或者是未取代的萘基;其中,取代基为C1~4的烷氧基、C1~4的全氟烷基、C1~4的烷基、氰基或卤原子;

R3表示氢、C1~6的烷基或C1~6的烷氧基,或者是未取代、单取代或二取代的苯基;其中,取代基为C1~4的烷氧基、C1~4的全氟烷基、C1~6的烷基或卤原子;

R4表示C1~6的烷基或C1~6的烷氧基,或者是未取代、单取代或二取代的苯基;其中,取代基为C1~4的烷氧基、C1~4的全氟烷基、C1~6的烷基或卤原子;

R5表示氢原子、氰基、C1~6的烷基、C1~6的烷氧基或酚氧基,或者是未取代、单取代或二取代的苯基,或者是取代的苯基羰基,或者是未取代或单取代的苯基磺酰基,或者是取代的氨基羰基;其中,取代基为C1~4的烷氧基、C1~4的全氟烷基、C1~6的烷基或卤原子;

R6表示甲酰基、氰基、C1~6的烷基、烷氧基或酚氧基,或者是取代的苯基羰基,或者是未取代或单取代的苯基磺酰基,或者是取代的氨基羰基;其中,取代基为C1~4的烷氧基、C1~4的全氟烷基或C1~6的烷基;

所述的催化剂为铁盐和/或铜盐。

3.根据权利要求2所述的合成方法,其特征在于:所述的铁盐选自三氯化铁、三氟甲磺酸铁和醋酸铁中的一种或两种以上的组合;所述的铜盐选自溴化铜、碘化铜、氯化铜、硫酸铜、醋酸酮、硝酸铜、三氟甲磺酸铜、溴化亚铜、碘化亚铜和氯化亚铜中的一种或两种以上的组合。

4.根据权利要求2所述的合成方法,其特征在于:所述的有机溶剂为选自苯、甲苯、环己烷、石油醚、四氯化碳、四氢呋喃、乙酸乙酯、乙腈、乙醚、二氯甲烷、丙酮、三氯甲烷、正己烷和二氧六环中一种或两种以上的组合。

5.根据权利要求2所述的合成方法,其特征在于:反应在加热或不加热的条件下进行。

6.根据权利要求2~5中任一项所述的合成方法,其特征在于:还包括对制得的目标物粗品进行纯化的步骤。

7.根据权利要求6所述的合成方法,其特征在于:所述纯化的步骤是将制得的目标物粗品进行硅胶柱层析,得到纯化后的目标物。

8.权利要求1所述化合物或其药学上可接受的盐在制备抗肿瘤药物中的应用。

9.一种药物组合物,含有治疗上有效剂量的权利要求1所述化合物或其药学上可接受的盐。