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专利号: 2018115508077
申请人: 浙江工业大学
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
专利领域: 有机化学〔2〕
更新日期:2023-08-24
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.一种烯烃化雌激素类化合物,其结构如下式之一所示:。

2.制备权利要求1所述烯烃化雌激素类化合物的方法,所述方法包括:(1)将式(II-1)~(II-3)所示之一雌激素类药物溶于乙腈溶剂中,加入丙烯酸甲酯、钯催化剂、氧化剂,于70~80℃反应10~15小时;

所述钯催化剂为下列之一:醋酸钯,氯化钯,二乙酰丙酮钯;

所述氧化剂为下列之一:过硫酸钾,二氧化锰,二醋酸碘苯,叔丁基过氧化氢;

(2)步骤(1)反应液加入饱和NaCl水溶液,用二氯甲烷萃取,取有机层干燥、过滤、旋蒸去除溶剂,得粗品;

(3)将粗品进行硅胶柱层析,以乙酸乙酯和石油醚的体积比为1:3~10的溶液为流动相,TLC跟踪收集Rf值为0.3~0.5的洗脱液,收集得到的洗脱液经减压除去溶剂,干燥,得到所述烯烃化雌激素类药物。

3.如权利要求1所述的方法,其特征在于所述雌激素类药物、丙烯酸甲酯、钯催化剂、氧化剂物质的量之比为1:1~5:0.1~2:1~6。

4.权利要求1所述烯烃化雌激素类化合物在制备抗肿瘤药物中的应用。

5.如权利要求4所述的应用,其特征在于所述肿瘤为乳腺癌或前列腺癌。