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专利号: 2019100539217
申请人: 河南大学
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
专利领域: 有机化学〔2〕
更新日期:2024-01-05
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.1,2,3,4-四氢-9H-吡啶并[3,4-b]吲哚类TRPV1拮抗剂或其药学上可接受的盐,结构通式如下:式中,R为H、F、Cl、Br、I、CF3、甲基、异丙基、叔丁基、环丙基、丙烯基、乙炔基、羟基、苯氧基、乙酰基或苯基n为1、2或3;L为三氮唑基、四氮唑基、脲基或硫脲基;

Ar为苯基、吡啶基、异喹啉基、喹啉基或嘧啶基。

2.如权利要求1所述1,2,3,4-四氢-9H-吡啶并[3,4-b]吲哚类TRPV1拮抗剂或其药学上可接受的盐,其特征在于,具体为以下化合物:

2-((1-(4-氯苯基)-1H-1,2,3-三唑-4-基)甲基)-2,3,4,9-四氢-1H-吡啶并[3,4-b]吲哚;

2-((1-(异喹啉-5-基)- 1H-1,2,3-三唑-4-基)甲基)-2,3,4,9-四氢-1H-吡啶并[3,4-b]吲哚;

2-((1-(2-氯苯基)-1H-1,2,3-三唑-4-基)甲基)-2,3,4,9-四氢-1H-吡啶并[3,4-b]吲哚;

2-((1-(2-硝基-4-甲基苯基)-1H-1,2,3-三唑-4-基)甲基)-2,3,4,9-四氢-1H-吡啶并[3,4-b]吲哚;

2-((1-(3-氯-4-甲基苯基)-1H-1,2,3-三唑-4-基)甲基)-2,3,4,9-四氢-1H-吡啶并[3,4-b]吲哚;

2-((1-(3-氟苯基)-1H-1,2,3-三唑-4-基)甲基)-2,3,4,9-四氢-1H-吡啶并[3,4-b]吲哚;

2-((1-(4-硝基苯基)-1H-1,2,3-三唑-4-基)甲基)-2,3,4,9-四氢-1H-吡啶并[3,4-b]吲哚;

2-((1-(2,4,6-三甲基苯基)-1H-1,2,3-三唑-4-基)甲基)-2,3,4,9-四氢-1H-吡啶并[3,4-b]吲哚;

2-((1-(3,4-二甲氧基苯基)-1H-1,2,3-三唑-4-基)甲基)-2,3,4,9-四氢-1H-吡啶并[3,4-b]吲哚;

2-((1-(3-异丙基苯基)-1H-1,2,3-三唑-4-基)甲基)-2,3,4,9-四氢-1H-吡啶并[3,4-b]吲哚;

2-((1-(4,6-二甲基吡啶基)-1H-1,2,3-三唑-4-基)甲基)-2,3,4,9-四氢-1H-吡啶并[3,4-b]吲哚;

2-((1-(2-氯吡啶基)-1H-1,2,3-三唑-4-基)甲基)-2,3,4,9-四氢-1H-吡啶并[3,4-b]吲哚;

N-(4-溴苯基)-3,4-二氢-1H-吡啶并[3,4-b]吲哚-2(9H)-酰胺;

N-(异喹啉-5-基)-3,4-二氢-1H-吡啶并[3,4-b]吲哚-2(9H)-酰胺;

N-(2-氯吡啶-3-基)-3,4-二氢-1H-吡啶并[3,4-b]吲哚-2(9H)-酰胺;

N-(2-氯-4-甲基苯基)-3,4-二氢-1H-吡啶并[3,4-b]吲哚-2(9H)-酰胺;

N-(4-叔丁基苯基)-3,4-二氢-1H-吡啶并[3,4-b]吲哚-2(9H)-酰胺;

N-(4-三氟甲基苯基)-3,4-二氢-1H-吡啶并[3,4-b]吲哚-2(9H)-酰胺;

N-(2,4,6-三氯苯基)-3,4-二氢-1H-吡啶并[3,4-b]吲哚-2(9H)-酰胺或N-(2,4-二甲基苯基)-3,4-二氢-1H-吡啶并[3,4-b]吲哚-2(9H)-酰胺。

3.如权利要求1所述1,2,3,4-四氢-9H-吡啶并[3,4-b]吲哚类TRPV1拮抗剂或其药学上可接受的盐,其特征在于,所述药学上可接受的盐包括与下列酸形成的盐:盐酸、硫酸、磷酸、氢溴酸、醋酸、三氟乙酸、丙酮酸、柠檬酸、酒石酸、乳酸、马来酸、苯磺酸或琥珀酸。

4.1,2,3,4-四氢-9H-吡啶并[3,4-b]吲哚类TRPV1拮抗剂或其药学上可接受的盐与本领域常规辅料复配制成的复方制剂。

5.如权利要求4所述的的复方制剂,其特征在于,所述复方制剂的剂型为片剂、胶囊、丸剂、栓剂、软胶囊、口服液、混悬剂或注射液。

6.权利要求1所述1,2,3,4-四氢-9H-吡啶并[3,4-b]吲哚类TRPV1拮抗剂或其药学上可接受的盐在制备治疗疼痛药物中的应用。

7.权利要求4所述复方制剂作为镇痛药物的应用。