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专利号: 2019100616891
申请人: 聊城大学
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
专利领域: 有机化学〔2〕
更新日期:2024-01-05
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.一种6-氨基苯并[b]噻吩-2-羧酸衍生物,及其在药学上可以接受的盐和前药,其结构通式为(I):其中,n为1或2;R代表:直链C4-C8胺,环己胺、环戊胺、苯胺、2-CF3苯胺、3-CF3苯胺、4-CF3苯胺、2-Cl苯胺、3-Cl苯胺、4-Cl苯胺、2-CH3苯胺、3-CH3苯胺、4-CH3苯胺、2-OCH3苯胺、3-OCH3苯胺、4-OCH3苯胺、2-F苯胺、3-F苯胺、4-F苯胺、2-氨基吡啶、3-氨基吡啶、4-氨基吡啶、

2-Cl-6-F苯胺。

2.药物组合物,其包括根据权利要求1所述的化合物以及任选的载体物质和/或辅剂。

3.根据权利要求1或2所述的化合物或药物组合物在制备抗癫痫药物上的应用。

4.根据权利要求1所述的一种6-氨基苯并[b]噻吩-2-羧酸衍生物的制备方法,其特征在于,步骤如下:

1)以6-氨基苯并[b]噻吩-2-甲酸乙酯1为原料,在冰浴条件下,与氯乙酰氯或氯丙酰氯(1.1 eq)和三乙胺(1.5 eq)反应6小时得到化合物2;

o

2)将化合物2溶于乙醇中,加入碳酸钾(1.2 eq)反应1小时,升高温度到80  C,然后加入胺类(1.1 eq)得到中间体化合物3;

3)将化合物3溶于氢氧化钠5%水溶液中,在50oC下反应8小时,得到目标产物6-氨基苯并[b]噻吩-2-羧酸衍生物 (I)。