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专利号: 2019102557737
申请人: 浙江工业大学
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
专利领域: 有机化学〔2〕
更新日期:2023-12-11
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.一种合成3-甲酸酯-2-吡咯啉类化合物的方法,其特征在于,所述方法为:

将4-氨基丁酸类化合物(I)、N,N-二甲基甲酰胺二甲基缩醛混合,在60~70℃下搅拌2~4h,随后加入芳基碘(II)、DMEDA、DBU、CuI、DMF,在140~160℃下反应10~14h,之后反应液经后处理,得到产物3-甲酸酯-2-吡咯啉类化合物(III);

式(I)、(II)或(III)中,

R1为:氢、苯基、C3~C5烷基或者与所连接的C形成C6~C10环烷基;

R2为:氢、C1~C3烷基、C1~C3烷氧基、三氟甲基、甲氧基羰基或卤素。

2.如权利要求1所述合成3-甲酸酯-2-吡咯啉类化合物的方法,其特征在于,所述4-氨基丁酸类化合物(I)、N,N’-二甲基甲酰胺二甲基缩醛、芳基碘(II)、DMEDA、DBU、CuI的物质的量之比为1:6~8:2:0.2:2:0.1。

3.如权利要求1所述合成3-甲酸酯-2-吡咯啉类化合物的方法,其特征在于,所述DMF的体积用量以4-氨基丁酸类化合物(I)的物质的量计为4~6mL/mmol。

4.如权利要求1所述合成3-甲酸酯-2-吡咯啉类化合物的方法,其特征在于,所述后处理的方法为:反应结束后,反应液用乙酸乙酯萃取,萃取液经水洗,饱和NaCl水溶液洗,无水硫酸钠干燥后,浓缩,进行柱层析分离,以石油醚与乙酸乙酯体积比20~10:1的混合液作为洗脱剂,收集含目标化合物的洗脱液,蒸除溶剂并干燥,得到产物3-甲酸酯-2-吡咯啉类化合物(III)。

5.如权利要求1所述合成3-甲酸酯-2-吡咯啉类化合物的方法,其特征在于,R1为:氢、叔丁基或者与所连接的C形成环己烷基。

6.如权利要求1所述合成3-甲酸酯-2-吡咯啉类化合物的方法,其特征在于,R2为:氢、甲基、甲氧基、三氟甲基、甲氧基羰基或溴。