1.含吲哚结构的噻吩并[3,2‑d]嘧啶类衍生物及其药学上接受的盐,其特征在于,结构式如通式(I)所示:
其中:
R1选自氢、C1‑C10烷基、C3‑C7环烷基、或被卤代的C1‑C10烷基;
R2选自氢、C1‑C10烷基、C3‑C7环烷基、或被卤代的C1‑C10烷基;
Ar选自C6‑C10芳基或5‑10元杂芳基;其中,所述杂芳基含有1‑3个选自N、O或S的杂原子,并且Ar被1‑3个相同或不同的R3取代;
所述R3选自氢、羟基、卤素、硝基、氨基、氰基、甲磺酰基、C1‑C6烷基、C2‑C6烯基、C2‑C6炔基、C1‑C6烷氧基、C1‑C6烷基硫基、被羟基取代或被氨基取代或被卤代的C1‑C6烷基、被羟基取代或被氨基取代或被卤代的C1‑C6烷氧基、被单或双C1‑C6烷基取代的氨基、被单或双C1‑C6烷基取代的氨基甲酰基、C1‑C6烷氧基甲酰基或被单或双C1‑C6烷基取代的氨基甲酰基。
2.根据权利要求1所述的含吲哚结构的噻吩并[3,2‑d]嘧啶类衍生物及其药学上接受的盐,其特征在于,
R1选自氢、甲基、乙基、正丙基、异丙基、环丙基或环丁基;
R2选自氢、甲基、乙基、正丙基、异丙基、环丙基或环丁基;
Ar选自呋喃基、吡咯基、噻吩基、苯基、吡啶基、萘基或喹啉基,并且Ar任选被1‑3个相同或不同的R3取代;
所述R3选自氢、羟基、卤素、硝基、氨基、氰基、甲磺酰基、甲基、乙基、正丙基、异丙基、丙烯基、烯丙基、甲氧基、乙氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、二氟甲氧基、二甲氨基、二乙氨基、甲氧基甲酰基、乙氧基甲酰基、甲氨基甲酰基或二甲氨基甲酰基。
3.根据权利要求2所述的含吲哚结构的噻吩并[3,2‑d]嘧啶类衍生物及其药学上接受的盐,其特征在于,
R1选自氢或甲基;
R2选自氢或甲基;
Ar选自苯基,并且苯基任选被1‑3个相同或不同的R3取代;
所述R3选自氢、羟基、卤素、硝基、氨基、氰基、甲磺酰基、甲基、甲氧基、二甲氨基。
4.根据权利要求1所述的含吲哚结构的噻吩并[3,2‑d]嘧啶类衍生物及其药学上接受的盐,其特征在于,具有如下结构:
(E)‑2‑(2‑苄叉肼基)‑4‑(1‑甲基‑1H‑3‑吲哚基)噻吩并[3,2‑d]嘧啶;
(E)‑2‑[2‑(4‑氟苄叉基)肼基]‑4‑(1‑甲基‑1H‑3‑吲哚基)噻吩并[3,2‑d]嘧啶;
(E)‑2‑[2‑(4‑甲氧基苄叉基)肼基]‑4‑(1‑甲基‑1H‑3‑吲哚基)噻吩并[3,2‑d]嘧啶;
(E)‑2‑[2‑(2,4‑二氟苄叉基)肼基]‑4‑(1‑甲基‑1H‑3‑吲哚基)噻吩并[3,2‑d]嘧啶;
(E)‑2‑[2‑(4‑二甲氨基苄叉基)肼基]‑4‑(1‑甲基‑1H‑3‑吲哚基)噻吩并[3,2‑d]嘧啶;
(E)‑2‑[2‑(2,4‑二甲氧基苄叉基)肼基]‑4‑(1‑甲基‑1H‑3‑吲哚基)噻吩并[3,2‑d]嘧啶;
(E)‑2‑[2‑(2‑氟苄叉基)肼基]‑4‑(1‑甲基‑1H‑3‑吲哚基)噻吩并[3,2‑d]嘧啶;
(E)‑2‑[2‑(2,4‑二羟基苄叉基)肼基]‑4‑(1‑甲基‑1H‑3‑吲哚基)噻吩并[3,2‑d]嘧啶;
(E)‑2‑[2‑(3,4,5‑三甲氧基苄叉基)肼基]‑4‑(1‑甲基‑1H‑3‑吲哚基)噻吩并[3,2‑d]嘧啶;
(E)‑2‑[2‑(4‑甲磺酰基苄叉基)肼基]‑4‑(1‑甲基‑1H‑3‑吲哚基)噻吩并[3,2‑d]嘧啶;
(E)‑2‑[2‑(1‑苯基亚乙基)肼基]‑4‑(1‑甲基‑1H‑3‑吲哚基)噻吩并[3,2‑d]嘧啶;
(E)‑2‑{2‑[1‑(4‑氟苯基)亚乙基]肼基}‑4‑(1‑甲基‑1H‑3‑吲哚基)噻吩并[3,2‑d]嘧啶;
(E)‑2‑{2‑[1‑(2‑氟苯基)亚乙基]肼基}‑4‑(1‑甲基‑1H‑3‑吲哚基)噻吩并[3,2‑d]嘧啶;
(E)‑2‑{2‑[1‑(4‑甲氧基苯基)亚乙基]肼基}‑4‑(1‑甲基‑1H‑3‑吲哚基)噻吩并[3,2‑d]嘧啶;
(E)‑2‑[2‑(4‑甲氧基甲酰基苄叉基)肼基]‑4‑(1‑甲基‑1H‑3‑吲哚基)噻吩并[3,2‑d]嘧啶。
5.一种包括含吲哚结构的噻吩并[3,2‑d]嘧啶类衍生物或药学上接受的盐的药物组合物,其特征在于,包括权利要求1‑4任一项所述的含吲哚结构的噻吩并[3,2‑d]嘧啶类衍生物及其药学上接受的盐作为活性成分或药学上可接受的赋形剂。
6.权利要求1‑4任一项所述的含吲哚结构的噻吩并[3,2‑d]嘧啶类衍生物及其药学上接受的盐或权利要求5所述的药物组合物在制备治疗和/或预防增生性疾病药物中的应用。
7.权利要求1‑4任一项所述的含吲哚结构的噻吩并[3,2‑d]嘧啶类衍生物及其药学上接受的盐或权利要求5所述的药物组合物在制备治疗和/或预防癌症的药物中的应用。
8.权利要求1‑4任一项所述的含吲哚结构的噻吩并[3,2‑d]嘧啶类衍生物及其药学上接受的盐或权利要求5所述的药物组合物在制备治疗和/或预防肺癌、胃癌和结肠癌的药物中的应用。