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专利号: 2019103650678
申请人: 成都大学
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
专利领域: 有机化学〔2〕
更新日期:2024-01-05
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.一种含硒化合物,或其立体异构体、溶剂化物、水合物、药学上可接受的盐或共晶,其特征在于,该化合物具有式(Ⅰ)结构,其中,n为0或1;

其中,

L1选自以下一种或多种基团:氢、卤素、C1-C6烷氧基;

L2选自以下一种或多种基团:氢、取代或未取代的C1-C6烷基;

L3选自以下一种或多种基团:取代或未取代的C1-C6烷基、苯C1-C6烷基、取代或未取代的C5-C6芳基、取代或未取代的C5-C6杂芳基;

L4选自取代或未取代的苯基;

L5选自以下一种或多种基团:氢、卤素、取代或未取代的C1-C6烷基;

L6选自以下一种或多种基团:氢、取代或未取代的C1-C6烷基;

上述L1~L6取代基团的取代基选自:卤素、C1-C6烷基、卤代C1-C6烷基、C1-C6烷氧基。

2.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于,所述n为0时,L1选自以下一种或多种基团:氢、卤素、C1-C3烷氧基;

L2选自以下一种或多种基团:氢、C1-C3烷基;

L3选自以下一种或多种基团:C1-C3烷基、苯C1-C3烷基、取代或未取代的C5-C6芳基、取代或未取代C5-C6杂芳基;

L4选自取代或未取代的苯基;

L5选自以下一种或多种基团:氢、卤素、C1-C3烷基;

L6选自以下一种或多种基团:氢、C1-C3烷基;

上述L1~L4基团的取代基选自:卤素、C1-C3烷基、卤代C1-C3烷基、C1-C3烷基。

3.根据权利要求2所述的化合物,其特征在于,所述n为0时,L1选自以下一种或两种基团:氢、氟;

L2选自以下一种或两种基团:氢、甲基;

L3选自以下一种或多种基团:甲基、环丙烷基、苯C1-C3烷基、取代或未取代的苯基;

L4选自取代或未取代的苯基;

L5选自以下一种或两种基团:氢、甲基;

L6选自以下一种或两种基团:氢、甲基;

上述L3基团的取代基选自:氟或甲基;

上述L4基团的取代基选自:氯、溴或三氟甲烷基。

4.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于,所述n为1时,L1为氢基;L2为氢基;

L3为C1-C3烷基;

L4选自以下取代基:苯基、卤代苯基或三氟甲烷代苯基;

L5为氢基;

L6选自以下取代基:氢或C1-C3烷基。

5.根据权利要求4所述的化合物,其特征在于,所述n为1时,L1为氢基;L2为氢基;

L3选自以下取代基:甲烷基;

L4选自以下取代基:苯基、氯代苯基或溴代苯基;

L5为氢基;

L6选自以下取代基:氢或甲基。

6.权利要求1~5任一所述的化合物的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:(1)将N-磺酰基吲哚啉类或N-磺酰基四氢喹啉类化合物,分别和二芳基二硒醚混合;

(2)在步骤(1)混合物中催化剂、氧化剂和溶剂,反应;

(3)反应后,萃取,将有机层层析即得。

7.权利要求1~5任一所述的化合物的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:(1)将0.2~1.0摩尔份,优选为0.25,N-磺酰基吲哚啉类或N-磺酰基四氢喹啉类化合物,分别和1.0~2.0当量二芳基二硒醚混合,优选为2当量;

(2)在步骤(1)混合物中,按催化剂占混合物摩尔百分比为5~20%加入催化剂,1.0~

2.0当量氧化剂,优选为摩尔百分比为20%、2当量氧化剂,加入溶剂1~3体积份,优选为3体积份,60~100℃反应6~16h,优选为80℃反应12h;

(3)反应后,萃取,合并有机层,浓缩,经硅胶柱层析得化合物;

所述柱层析所用层析液体积比为石油醚/乙酸乙酯=30/1~5/1;

当摩尔份的单位为mmol时,体积份的单位为mL。

8.根据权利要求6所述的制备方法,其特征在于,所述制备方法还包括所述氧化剂为Ag2O、Ag2CO3、AgTFA、AgOAc、AgNO3、Cu(OAc)2、m-CPBA、K2S2O8、TBHP或PhI(OAc)2,优选为PhI(OAc)2;或/和所述溶剂为DMF、DMSO、1,4-dioxane、toluene、CH3CN、CH3OH或THF,优选为四氢呋喃;或/和所述催化剂为Cu(TFA)2。

9.一种药用组合物,其特征在于,该药用组合物活性成份选自权利要求1-6任一权利要求所述的化合物或其立体异构体、溶剂化物、水合物药学上可接受的盐或共晶中的一种或两种以上的组合。

10.权利要求1-5任意一项所述化合物或其立体异构体、溶剂化物、水合物、药学上可接受的盐或共晶在微生物抑制剂、抗肿瘤制剂,抗肝损伤制剂或抗炎制剂中的用途,进一步的,所述微生物抑制剂用于抑制以下一种或多种微生物:绿脓杆菌、肺炎克雷伯氏菌、金黄色葡萄球菌。