1.吡唑并[1,5-a]嘧啶类衍生物,其特征在于,所述吡唑并[1,5-a]嘧啶类衍生物具有如(I)所示的结构式,其中,R1为 R2为卤素。
2.根据权利要求1所述的吡唑并[1,5-a]嘧啶类衍生物,其特征在于,所述吡唑并[1,5-a]嘧啶类衍生物是R1为 R2为氯的5-氯-7-(4-甲基-哌嗪吡咯烷基)-[1,5-a]嘧啶(CMPS)。
3.根据权利要求1所述的吡唑并[1,5-a]嘧啶类衍生物,其特征在于,所述吡唑并[1,5-a]嘧啶类衍生物是R1为 R2为氯的N’-(5-氯-吡唑并[1,5-a]嘧啶-7-哌嗪吡咯烷基)-N,N-二甲基-丙基-1,3-二元胺(NCPS)。
4.一种吡唑并[1,5-a]嘧啶类衍生物的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:
1)将乙醇钠溶于EtOH中并搅拌,加入适量的丙二酸二酯和3-氨基吡唑,将混合物在80℃下加热回流18-20小时,冷却至室温后,过滤收集沉淀物并用EtOH洗涤,干燥后溶解于水中,用HCl调节至pH=2,过滤收集固体,用水洗涤,得吡唑并[1,5-a]嘧啶-5,7-二醇;
2)将吡唑并[1,5-a]嘧啶-5,7-二醇溶解在磷酰氯中,然后加入N,N-二甲基苯胺,将混合物在80℃下加热回流18-20小时,在真空中除去过量的磷酰氯,将残余物倒入冷水中并用CH2Cl2萃取,取有机相,依次用水和氯化钠水溶液洗涤,然后将有机相经无水Na2SO4干燥,真空浓缩,经硅胶柱色谱法纯化,得化合物5,7-二氯-吡唑并[1,5-a]嘧啶;
3)将5,7-二氯-吡唑并[1,5-a]嘧啶与1-甲基哌嗪的2-丙醇溶液混合并搅拌,在353K加热15小时后冷却至室温;所得反应物乙酸乙酯萃取,取有机相,所得有机相用水和氯化钠水溶液洗涤后用无水Na2SO4干燥,真空浓缩,经硅胶柱色谱法纯化,得5-氯-7-(4-甲基-哌嗪吡咯烷基)-[1,5-a]嘧啶(CMPS);
4)将5,7-二氯-吡唑并[1,5-a]嘧啶与N,N-二甲基-1,3-丙二胺的2-丙醇溶液混合并搅拌,在353K加热15小时后冷却至室温;所得反应物用乙酸乙酯萃取,取有机相,所得有机相用水和氯化钠水溶液洗涤后用无水Na2SO4干燥,真空浓缩,经硅胶柱色谱法纯化,得N’-(5-氯-吡唑并[1,5-a]嘧啶-7-哌嗪吡咯烷基)-N,N-二甲基-丙基-1,3-二元胺(NCPS)。
5.根据权利要求4所述的制备方法,其特征在于,按摩尔比,5,7-二氯-吡唑并[1,5-a]嘧啶:1-甲基哌嗪=1:2;5,7-二氯-吡唑并[1,5-a]嘧啶:N,N-二甲基-1,3-丙二胺=1:2。
6.权利要求1、2或3所述的吡唑并[1,5-a]嘧啶类衍生物在制备抗菌药物中的应用。
7.根据权利要求6所述的应用,其特征在于,所述抗菌为抗细菌。
8.根据权利要求7所述的应用,其特征在于,所述细菌为大肠杆菌。