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专利号: 2019104788083
申请人: 华侨大学
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
专利领域: 有机化学〔2〕
更新日期:2024-01-05
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.一种1,2,3-三取代4-喹诺酮衍生物的制备方法,其特征在于:包括如下步骤:(1)将取代炔酮、取代苯磺酰胺、碱和有机溶剂在空气气氛中于90-110℃反应12-36h;

上述取代炔酮的结构式为 上述取代苯磺酰胺的结构式为

(2)将步骤(1)所得的物料经乙酸乙酯稀释后,再经水洗,分离得到有机相;

(3)将步骤(2)所得的有机相经干燥、过滤、浓缩后纯化,得到所述1,2,3-三取代4-喹诺酮衍生物,其结构式为 上述所述R为氢、烷基、苄氧基、甲氧基、卤素或硝基;上述R1为卤素或甲氧基;上述R2为烷基或取代芳基,该取代芳基中的取代基为氢、烷基、甲氧基或卤素;上述R3为硝基、三氟甲基、甲氧基、氰基、乙酰基或卤素;上述R4为烷基或取代芳基,该取代芳基中的取代基为氢、烷基、甲氧基或卤素。

2.如权利要求1所述的制备方法,其特征在于:所述碱为碳酸钠、碳酸钾、碳酸铯、磷酸钠、碳酸氢钾和碳酸氢钠中的至少一种。

3.如权利要求3所述的制备方法,其特征在于:所述碱为碳酸铯。

4.如权利要求1所述的制备方法,其特征在于:所述有机溶剂为二甲基亚砜、N,N一二甲基乙酰胺、N,N-二甲基丙烯基脲、N-甲基吡咯烷酮和N,N-二甲基甲酰胺中的至少一种。

5.如权利要求4所述的制备方法,其特征在于:所述有机溶剂为N,N-二甲基甲酰胺。

6.如权利要求1所述的制备方法,其特征在于:所述碱为碳酸铯,所述有机溶剂为N,N-二甲基甲酰胺。

7.如权利要求1所述的制备方法,其特征在于:所述取代炔酮、取代苯磺酰胺和碱的摩尔比为0.8-1.2∶1.5-2.5∶2.5-3.5,且每摩尔取代炔酮所对应的有机溶剂为4.5-5.5L。

8.如权利要求7所述的制备方法,其特征在于:所述取代炔酮、取代苯磺酰胺和碱的摩尔比为1∶2∶3。

9.如权利要求1所述的制备方法,其特征在于:所述反应的温度为100℃。

10.如权利要求1所述的制备方法,其特征在于:所述取代炔酮、取代苯磺酰胺和碱的摩尔比为1∶2∶3,所述反应的温度为100℃。