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专利号: 2019105303569
申请人: 陕西师范大学
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
专利领域: 有机化学〔2〕
更新日期:2024-01-05
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.一种全取代2,3-二氢-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶衍生物的合成方法,其特征在于:在极性较大的有机介质中,将式I或式II所示的邻位氨基卤的芳基丙酸酯、丙二腈二聚体、碱混合均匀,在20~80℃下搅拌反应1~24小时,分离纯化产物,得到式I'或式II'所示的全取代

2,3-二氢-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶衍生物;

式中,R1代表苯基、C1~C4烷基取代苯基、C1~C2烷氧基取代苯基、卤代苯基、萘中任意一种;R2代表C1~C4烷基或苄基;Ts代表对甲基苯磺酰基。

2.根据权利要求1所述的全取代2,3-二氢-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶衍生物的合成方法,其特征在于:所述的R1代表苯基、4-甲基苯基、3,4-二甲基苯基、4-叔丁基苯基、4-甲氧基苯基、3,4-二甲氧基苯基、3,4,5-三甲氧基苯基、4-氯苯基、4-溴苯基、4-氟苯基、2-萘基中任意一种,R2代表乙基、丙基、正丁基、叔丁基、苄基中任意一种。

3.根据权利要求1所述的全取代2,3-二氢-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶衍生物的合成方法,其特征在于:所述的碱为甲醇钠、NaOH、KOH、Na2CO3、K2CO3、乙酸钠、K3PO4、乙二胺、三乙胺中任意一种。

4.根据权利要求3所述的全取代2,3-二氢-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶衍生物的合成方法,其特征在于:所述的碱为K3PO4。

5.根据权利要求1~4任意一项所述的全取代2,3-二氢-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶衍生物的合成方法,其特征在于:所述的邻位氨基卤的芳基丙酸酯与丙二腈二聚体、碱的摩尔比为

0.75~1.5:1:1~2。

6.根据权利要求1所述的全取代2,3-二氢-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶衍生物的合成方法,其特征在于:所述极性较大的有机溶剂为CH3OH、C2H5OH、DMF、DMSO、CH3CN、THF、CH2Cl2、丙酮、甲苯中的任意一种。

7.根据权利要求6所述的全取代2,3-二氢-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶衍生物的合成方法,其特征在于:所述极性较大的有机溶剂为CH3OH。

8.根据权利要求1所述的全取代2,3-二氢-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶衍生物的合成方法,其特征在于:在40~60℃下搅拌反应1~24小时。