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专利号: 2019106017742
申请人: 辽宁大学
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
专利领域: 有机化学〔2〕
更新日期:2024-01-05
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.含吡啶结构的2,4-二芳氨基嘧啶类衍生物及其药学上接受的盐,其特征在于,结构式如通式(Ⅰ)所示:其中:

R1选自氢、C1-C10烷基、C3-C7环烷基、或被卤代的C1-C10烷基;

X选自1-4个相同或不同的以下取代基:氢、卤素、C1-C10烷基、或C1-C4烷氧基;

Ar选自C6-C10芳基或5-10元杂芳基;其中,所述杂芳基含有1-3个选自N、O或S的杂原子,并且Ar被1-3个相同或不同的R2取代;

R2选自氢、羟基、卤素、硝基、酯基、氨基、氰基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基硫基、被羟基取代或被氨基取代或被卤代的C1-C6烷基、被羟基取代或被氨基取代或被卤代的C1-C6烷氧基、被单或双C1-C6烷基取代的氨基、游离的或成盐的或酯化的或酰胺化的羧基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、氨基甲酰基、C1-C6烷基酰胺氨基、C1-C6烷基酰基和被单或双C1-C6烷基取代的氨基甲酰基。

2.根据权利要求1所述的含吡啶结构的2,4-二芳氨基嘧啶类衍生物及其药学上接受的盐,其特征在于,R1选自C1-C10烷基、或C3-C7环烷基;

X选自1-4个相同或不同的1-4个以下取代基:氢或卤素;

Ar选自苯基、萘基、或5-10元杂芳基;其中,所述杂芳基含有1-3个选自N、O或S的杂原子,并且Ar被1-3个相同或不同的R2取代;

R2选自氢、羟基、卤素、硝基、酯基、氨基、氰基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、被卤代的C1-C6烷基、被卤代的C1-C6烷氧基、被单或双C1-C6烷基取代的氨基、C1-C6烷基酰氨基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6烷基酰基、或氨基甲酰基。

3.根据权利要求2所述的含吡啶结构的2,4-二芳氨基嘧啶类衍生物及其药学上接受的盐,其特征在于,R1选自甲基、乙基、丁基、环丙基、环丁基、环戊基、或环己基;

X选自1-2个相同或不同的以下取代基:氢、氟或氯;

Ar选自苯基或5-6元杂芳基;其中,所述杂芳基含有1-3个选自N、O或S的杂原子,并且Ar被1-3个相同或不同的R2取代;

R2选自氢、羟基、卤素、硝基、氨基、氰基、甲基、C1-C6烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、二氟甲氧基、甲磺酰基、被单或双C1-C6烷基取代的氨基或C1-C6烷基酰氨基。

4.根据权利要求3所述的含缩氨基脲结构的4-苯氧基吡啶类衍生物及其药学上接受的盐,其特征在于,R1选自甲基、乙基、或环丙基;

X选自1-2个相同或不同的以下取代基:氢或氟;

Ar为苯基,并且Ar被1-3个相同或不同的R2取代;

R2选自氢、卤素、甲基、甲氧基或三氟甲氧基。

5.根据权利要求1所述的含吡啶结构的2,4-二芳氨基嘧啶类衍生物及其药学上接受的盐,其特征在于,具有如下结构式:

6.一种包括含吡啶结构的2,4-二芳氨基嘧啶类衍生物及其药学上接受的盐的药物组合物,其特征在于,包含权利要求1-5任一项所述的含吡啶结构的2,4-二芳氨基嘧啶类衍生物及其药学上接受的盐作为活性成分以及药学上可接受的赋形剂。

7.权利要求1-5任一项所述的含吡啶结构的2,4-二芳氨基嘧啶类衍生物及其药学上接受的盐或权利要求6所述的药物组合物在制备治疗和/或预防增生性疾病药物中的应用。

8.权利要求1-5任一项所述的含吡啶结构的2,4-二芳氨基嘧啶类衍生物及其药学上接受的盐或权利要求6所述的药物组合物在制备治疗和/或预防癌症的药物中的应用。

9.权利要求1-5任一项所述的含吡啶结构的2,4-二芳氨基嘧啶类衍生物及其药学上接受的盐或权利要求6所述的药物组合物在制备治疗和/或预防胃癌、结肠癌、肺腺、慢性髓系白血病和胃肠道间质瘤、伊马替尼耐药的胃肠道间质瘤的药物中的应用。