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专利号: 2019106113415
申请人: 桂林医学院
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
专利领域: 有机化学〔2〕
更新日期:2023-12-11
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.下述式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐:

其中,R为甲氧基苄基、N,N-二甲基乙基、羟乙基、3,4-亚甲二氧基苯乙基、4,5-二羟基苯乙基、吡啶氨基、丁基、苄基、呋喃乙基或对氯苄基。

2.权利要求1所述化合物的合成方法,其特征在于:主要包括以下步骤:

1)取叔丁氧羰基哌嗪和3-硝基-4-溴-1,8-萘酐置于有机溶剂中,于加热条件下进行反应,反应物冷却,收集沉淀,得到中间产物;所述中间产物的结构如下式所示:

2)取中间产物和式(II)所示化合物置于有机溶剂中,于加热条件下进行反应,反应物冷却,收集沉淀,即得到目标化合物;

R-NH2(II);

其中,R为甲氧基苄基、N,N-二甲基乙基、羟乙基、3,4-亚甲二氧基苯乙基、4,5-二羟基苯乙基、吡啶氨基、丁基、苄基、呋喃乙基或对氯苄基。

3.根据权利要求2所述的合成方法,其特征在于:所述的有机溶剂为醇类溶剂和/或非质子性溶剂。

4.根据权利要求3所述的合成方法,其特征在于:所述的醇类溶剂为选自甲醇、乙醇、丙醇和正丁醇中的一种或两种以上的组合。

5.根据权利要求3所述的合成方法,其特征在于:所述的非质子性溶剂为选自乙二醇甲醚、N,N-二甲基甲酰胺、二甲基亚砜、甲苯、四氯化碳和丙酮中的一种或两种以上的组合。

6.根据权利要求2所述的合成方法,其特征在于:步骤1)中,反应在≤130℃条件下进行;步骤2)中,反应在≤100℃条件下进行。

7.根据权利要求2所述的合成方法,其特征在于:步骤1)中,所得中间产物进行纯化后再用于后续操作。

8.根据权利要求2所述的合成方法,其特征在于:还包括对所得目标化合物进行纯化的步骤。

9.权利要求1所述化合物或其药学上可接受的盐在制备抗肿瘤药物中的应用。

10.一种药物组合物,含有治疗上有效剂量的权利要求1所述化合物或其药学上可接受的盐。