1.昔萘酸甲哌卡因在制备长效缓释制剂中的用途,所述昔萘酸甲哌卡因是甲哌卡因与昔萘酸反应后生成的盐,其特征在于:昔萘酸甲哌卡因利用自身的溶解特性实现控制药物释放,在药物进入体内后,随着药物颗粒的缓慢溶解而将药物缓慢释放出来,无需再加入其它的缓释载体,因此可用于制备长效缓释制剂降低药物的达峰浓度并延长半衰期。
2.如权利要求1所述的用途,其特征在于:所述长效缓释制剂为临床上能够接受的任何一种剂型。
3.如权利要求2所述的用途,其特征在于:所述剂型为注射剂。
4.如权利要求3所述的用途,其特征在于:所述注射剂为混悬剂。
5.如权利要求4所述的用途,其特征在于:所述混悬剂还含有药学上可接受的载体,所述载体为表面活性剂、助悬剂、等渗调节剂、缓冲剂中的一种或多种及注射用水。
6.如权利要求4所述的用途,其特征在于:所述混悬剂中,昔萘酸甲哌卡因的质量浓度为1%~40%。
7.如权利要求4所述的用途,其特征在于:所述混悬剂的平均粒度为0.1~100微米。
8.一种昔萘酸甲哌卡因长效缓释制剂的制备方法,其特征在于包括以下步骤:(1)将甲哌卡因与昔萘酸反应生成昔萘酸甲哌卡因;
(2)对昔萘酸甲哌卡因盐进行气流微粉化,微粉化的昔萘酸甲哌卡因具有下列粒度分布:10% <2.16微米,50% <4.21微米和 90% <7.85微米;
(3)称取20 mM磷酸盐缓冲液,室温下加入吐温80,搅拌溶解,边搅拌边缓慢加入羧甲基纤维素钠,待羧甲基纤维素钠溶解完全后,再加入微粉化的昔萘酸甲哌卡因,高速剪切分散均匀,分装成混悬剂,各成份的用量如下:昔萘酸甲哌卡因 2 g羧甲基纤维素钠 1 g吐温80 0.4 gpH为7.4的20 mM磷酸盐缓冲液 96.6 g共100g,或
昔萘酸甲哌卡因 4 g羧甲基纤维素钠 1 g吐温80 0.4 gpH为7.4的20 mM磷酸盐缓冲液 94.6 g共100g,或
昔萘酸甲哌卡因 6 g羧甲基纤维素钠 1 g吐温80 0.4 gpH为7.4的20 mM磷酸盐缓冲液 92.6 g共100g。