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专利号: 2019107127491
申请人: 浙江工业大学
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
专利领域: 有机化学〔2〕
更新日期:2023-08-24
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.一种N-2-吡啶基2,3-二叠氮吲哚啉类化合物,其结构如式(I)所示:式(I)中R1、R2、R3、R4、R5各自独立为H、卤素、硝基、氰基、C1-C3的烷基或甲氧基。

2.如权利要求1所述的N-2-吡啶基2,3-二叠氮吲哚啉类化合物,其特征在于式(I)中R1、R2、R3、R4、R5各自独立为H、Cl、F、硝基、氰基或甲基。

3.如权利要求1所述的N-2-吡啶基2,3-二叠氮吲哚啉类化合物,其特征在于所述化合物为下列之一:

4.制备权利要求1所述化合物的方法,所述方法包括:以式(II)所示的三甲基硅烷叠氮和式(III)所示的N-2-吡啶基吲哚为原料,在催化剂和氧化剂的作用下,于有机溶剂中,0~

50℃条件下反应1~3h,反应结束后反应液经分离纯化得到所述的N-2-吡啶基2,3-二叠氮吲哚啉类化合物;

所述有机溶剂为下列之一:丙酮、四氢呋喃、二氯甲烷、乙腈、二甲基亚砜、N,N-二甲基甲酰胺;

所述的催化剂为下列之一:醋酸铜、氧化铜、碘化铜、溴化铜、氯化铜;

所述的氧化剂为下列之一:二乙酰氧碘苯、二氯碘苯、二(三氟乙酰氧)碘苯、亚碘酰苯;

TMSN3(II)

式(III)、式(I)中R1、R2、R3、R4、R5各自独立为H、卤素、硝基、氰基、C1-C3的烷基或甲氧基。

5.如权利要求4所述的方法,其特征在于:式(III)所示的N-2-吡啶基吲哚、式(II)所示的三甲基硅烷叠氮、催化剂、氧化剂的投料物质的量之比为1:2.0~4.0:0.1~1.0:2.0~

4.0。

6.如权利要求4所述的方法,其特征在于所述分离纯化方法如下:反应结束后,反应液用乙酸乙酯和饱和氯化钠萃取,取有机相水洗,再用无水硫酸镁干燥,浓缩,得粗品,以体积比30:1的石油醚与乙酸乙酯混合液为展开剂进行薄层层析,得到所述的N-2-吡啶基2,3-二叠氮吲哚啉类化合物。

7.权利要求1所述的化合物在制备单胺氧化酶活性抑制剂 中的应用。

8.如权利要求7所述的应用,其特征在于所述化合物为化合物(I-1)、化合物(I-2)、化合物(I-3)、化合物(I-4)、化合物(I-5)、化合物(I-6)、化合物(I-7)或化合物(I-8):