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专利号: 2019108329804
申请人: 郑州工程技术学院
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
专利领域: 有机化学〔2〕
更新日期:2024-01-05
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.一类如结构式I-IV所示异斯特维醇酰胺衍生物及其药学上可接受的盐,其中,式I结构中--表示单键,且具有朝内、外两个构型;R1选C2H5或C6H5;R2选H、CH2OH或CH2OCOC2H5;式II结构中R3选CH2NHCOC2H5、CH2NHCOC6H5或CONH2;式III结构中R4选COOC2H5或CH2OH。

2.根据权利要求1所述的异斯特维醇酰胺衍生物,其特征在于,所述结构式I型异斯特维醇酰胺衍生物选自:

3.根据权利要求1所述的异斯特维醇酰胺衍生物,其特征在于,所述结构式II型异斯特维醇酰胺衍生物选自:

4.根据权利要求1所述的异斯特维醇酰胺衍生物,其特征在于,所述结构式III型异斯特维醇酰胺衍生物选自:

5.根据权利要求1所述的异斯特维醇酰胺衍生物,其特征在于,所述结构式IV型异斯特维醇酰胺衍生物选自:

6.制备权利要求2-5所述异斯特维醇酰胺衍生物的方法,其特征在于,包括以下步骤:(1)将化合物4、8、12、14与丙酸酐按照摩尔比为1:1.1~2.2的比例反应后,析出固体,重结晶后得化合物I-1~I-5和II-9;

(2)缚酸剂条件下,化合物4、8、12、14与苯甲酰氯室温反应处理后,进行蒸馏后柱层析分离,得到化合物I-6~I-8和II-10;

(3)在催化剂作用下,化合物7进行回流反应,处理后减压蒸馏后柱层析分离,得到化合物III-12;将所述化合物III-12经氢化铝锂还原处理后,重结晶得到化合物III-13;

(4)有机溶剂中,酰氯化试剂作用下,化合物1和15经DMF催化反应,得到化合物16,17粗品;所述化合物16,17粗品与氨/胺反应处理后,重结晶得到化合物IV-14和II-11;

7.如权利要求2~5所示的异斯特维醇酰胺衍生物在制备抑制人结肠癌细胞株HCT-116和人套细胞淋巴瘤细胞株JEKO-1活性药物中的应用。