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专利号: 2019108425500
申请人: 广西师范大学
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
专利领域: 有机化学〔2〕
更新日期:2023-12-11
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.下述式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐:其中:

1

R表示氢原子、C1~4的烷基、C1~4的烷氧基或C1~4的全氟烷基;

2

R表示氢原子、卤原子、C1~4的烷基、C1~4的烷氧基或C1~4的全氟烷基;

3

R表示氢原子、C1~4的烷基、C1~4的烷氧基或C1~4的全氟烷基;

4

R表示氢原子、卤原子或C1~4的烷基;

5

R表示氢原子或C1~4的烷基;

6

R表示氢原子、C1~6的烷基、C1~6的烷氧基或C1~4的全氟烷基;

7

R表示氢原子、C1~6的烷基、C1~6的烷氧基、C1~4的全氟烷基、C1~6的烯基或C1~6的酰基;

8

R表示氢原子或C1~6的烷基。

2.下述化合物或其药学上可接受的盐:

3.权利要求1所述化合物的合成方法,其特征在于:主要包括以下步骤:取如下式(II)所示化合物、式(III)所示化合物和碱性物质置于有机溶剂中,在氧气存在的条件下反应,制得目标化合物粗品;

其中:

1

R表示氢原子、C1~4的烷基、C1~4的烷氧基或C1~4的全氟烷基;

2

R表示氢原子、卤原子、C1~4的烷基、C1~4的烷氧基或C1~4的全氟烷基;

3

R表示氢原子、C1~4的烷基、C1~4的烷氧基或C1~4的全氟烷基;

4

R表示氢原子、卤原子或C1~4的烷基;

5

R表示氢原子或C1~4的烷基;

6

R表示氢原子、C1~6的烷基、C1~6的烷氧基或C1~4的全氟烷基;

7

R表示氢原子、C1~6的烷基、C1~6的烷氧基、C1~4的全氟烷基、C1~6的烯基或C1~6的酰基;

8

R表示氢原子或C1~6的烷基。

4.根据权利要求3所述的合成方法,其特征在于:所述的碱性物质为选自磷酸三钾、氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化钙、氢氧化铯、碳酸铯、碳酸钾、碳酸钠、叔丁醇钾、叔丁醇钠、氟化钾、吡啶、三乙胺和N,N‑二异丙基乙基胺中的一种或两种以上的组合。

5.根据权利要求3所述的合成方法,其特征在于:所述的有机溶剂为选自苯、甲苯、环己烷、石油醚、四氯化碳、四氢呋喃、乙酸乙酯、乙腈、乙醚、二氯甲烷、丙酮、三氯甲烷、正己烷和二氧六环中一种或两种以上的组合。

6.根据权利要求3所述的合成方法,其特征在于:反应在冰浴、加热或不加热的条件下进行。

7.根据权利要求3~6中任一项所述的合成方法,其特征在于:还包括对制得的目标化合物粗品进行纯化的步骤。

8.根据权利要求7所述的合成方法,其特征在于:所述纯化的步骤是将制得的目标化合物粗品进行硅胶柱层析,得到纯化后的目标化合物。

9.权利要求1或2所述化合物或其药学上可接受的盐在制备抗肿瘤药物中的应用。

10.一种药物组合物,含有治疗上有效剂量的权利要求1或2所述化合物或其药学上可接受的盐。