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专利号: 2019108459808
申请人: 辽宁大学
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
专利领域: 有机化学〔2〕
更新日期:2024-01-05
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.通式(I)所示的含芳基腙结构的吡唑并[1,5-a]嘧啶类衍生物及其药学上可接受的盐,其中:

R选自氢、C1-C10烷基、C3-C7环烷基、或被卤代的C1-C10烷基;

Ar选自C6-C10芳基或5-10元杂芳基;其中,所述杂芳基含有1-3个选自N、O或S的杂原子,并且Ar被1-3个相同或不同的R1取代;

R1选自氢、羟基、卤素、硝基、氨基、氰基、甲磺酰基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基硫基、被羟基取代或被氨基取代或被卤代的C1-C6烷基、被羟基取代或被氨基取代或被卤代的C1-C6烷氧基、被单或双C1-C6烷基取代的氨基、被单或双C1-C6烷基取代的氨基甲酰基、C1-C6烷氧甲酰基和被单或双C1-C6烷基取代的氨基甲酰基。

2.根据权利要求1所述的含芳基腙结构的吡唑并[1,5-a]嘧啶类衍生物及其药学上可接受的盐,其特征在于,R选自氢、甲基、乙基、正丙基、异丙基、环丙基或环丁基;

Ar选自呋喃基、吡咯基、噻吩基、苯基、吡啶基、萘基、喹啉基、吲哚基或吲唑基,并且Ar任选被1-3个相同或不同的R1取代;

R1选自氢、羟基、卤素、硝基、氨基、氰基、甲磺酰基、甲基、乙基、正丙基、异丙基、丙烯基、烯丙基、甲氧基、乙氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、二氟甲氧基、二甲氨基、二乙氨基、N-甲基哌嗪基、吗啉基、1-吡咯烷基、甲氧基甲酰基、乙氧基甲酰基、甲氨基甲酰基、或二甲氨基甲酰基。

3.根据权利要求2所述的含芳基腙结构的吡唑并[1,5-a]嘧啶类衍生物及其药学上可接受的盐,其特征在于,R1为氢或甲基;

Ar为苯基,并且苯基任选被1-3个相同或不同的R1取代;

R1为氢、羟基、卤素、硝基、氨基、氰基、甲磺酰基、甲基、甲氧基、二甲氨基、N-甲基哌嗪基、吗啉基、1-吡咯烷基或甲氧基甲酰基。

4.根据权利要求1所述的含芳基腙结构的吡唑并[1,5-a]嘧啶类衍生物及其药学上可接受的盐,其特征在于,具有如下结构:(E)-5-(2-苄叉肼基)-N-[2-(异丙基磺酰基)苯基]吡唑并[1,5-a]嘧啶-7-胺;

(E)-5-[2-(2-氟苄叉基)肼基]-N-[2-(异丙基磺酰基)苯基]吡唑并[1,5-a]嘧啶-7-胺;

(E)-5-[2-(3-氟苄叉基)肼基]-N-[2-(异丙基磺酰基)苯基]吡唑并[1,5-a]嘧啶-7-胺;

(E)-5-[2-(4-氟苄叉基)肼基]-N-[2-(异丙基磺酰基)苯基]吡唑并[1,5-a]嘧啶-7-胺;

(E)-5-[2-(4-氯苄叉基)肼基]-N-[2-(异丙基磺酰基)苯基]吡唑并[1,5-a]嘧啶-7-胺;

(E)-5-[2-(4-硝基苄叉基)肼基]-N-[2-(异丙基磺酰基)苯基]吡唑并[1,5-a]嘧啶-7-胺;

(E)-5-[2-(4-甲氧基苄叉基)肼基]-N-[2-(异丙基磺酰基)苯基]吡唑并[1,5-a]嘧啶-

7-胺;

(E)-5-[2-(4-羟基苄叉基)肼基]-N-[2-(异丙基磺酰基)苯基]吡唑并[1,5-a]嘧啶-7-胺;

(E)-5-[2-(4-二甲氨基苄叉基)肼基]-N-[2-(异丙基磺酰基)苯基]吡唑并[1,5-a]嘧啶-7-胺;

(E)-5-{2-[4-(1-吗啉基)苄叉基]肼基}-N-[2-(异丙基磺酰基)苯基]吡唑并[1,5-a]嘧啶-7-胺;

(E)-5-{2-[4-(1-甲基哌嗪基)苄叉基]肼基}-N-[2-(异丙基磺酰基)苯基]吡唑并[1,

5-a]嘧啶-7-胺;

(E)-5-{2-[4-(1-吡咯烷基)苄叉基]肼基}-N-[2-(异丙基磺酰基)苯基]吡唑并[1,5-a]嘧啶-7-胺;

(E)-5-[2-(3-甲氧基苄叉基)肼基]-N-[2-(异丙基磺酰基)苯基]吡唑并[1,5-a]嘧啶-

7-胺;

(E)-5-[2-(4-甲基苄叉基)肼基]-N-[2-(异丙基磺酰基)苯基]吡唑并[1,5-a]嘧啶-7-胺;

(E)-5-[2-(4-氰基苄叉基)肼基]-N-[2-(异丙基磺酰基)苯基]吡唑并[1,5-a]嘧啶-7-胺;

(E)-5-[2-(4-甲磺酰基苄叉基)肼基]-N-[2-(异丙基磺酰基)苯基]吡唑并[1,5-a]嘧啶-7-胺;

(E)-5-[2-(2,4-二氟苄叉基)肼基]-N-[2-(异丙基磺酰基)苯基]吡唑并[1,5-a]嘧啶-

7-胺;

(E)-5-[2-(2-氯-4-氟苄叉基)肼基]-N-[2-(异丙基磺酰基)苯基]吡唑并[1,5-a]嘧啶-7-胺;

(E)-5-[2-(2-甲基-5-氟苄叉基)肼基]-N-[2-(异丙基磺酰基)苯基]吡唑并[1,5-a]嘧啶-7-胺;

(E)-5-[2-(2,3,4-三甲氧基苄叉基)肼基]-N-[2-(异丙基磺酰基)苯基]吡唑并[1,5-a]嘧啶-7-胺;

(E)-5-[2-(1-苯基亚乙基)肼基]-N-[2-(异丙基磺酰基)苯基]-吡唑并[1,5-a]嘧啶-

7-胺;

(E)-5-{2-[1-(4-氟苯基)亚乙基]肼基}-N-[2-(异丙基磺酰基)苯基]-吡唑并[1,5-a]嘧啶-7-胺。

5.一种药物组合物,其特征在于,包含权利要求1-4任一项所述的含芳基腙结构的吡唑并[1,5-a]嘧啶类衍生物及其药学上可接受的盐作为活性成分以及药学上可接受的赋形剂。

6.权利要求1-4任一项所述的含芳基腙结构的吡唑并[1,5-a]嘧啶类衍生物及其药学上可接受的盐或权利要求5所述的药物组合物在制备治疗和/或预防增生性疾病药物中的应用。

7.权利要求1-4任一项所述的含芳基腙结构的吡唑并[1,5-a]嘧啶类衍生物及其药学上可接受的盐或权利要求5所述的药物组合物在制备治疗和/或预防癌症的药物中的应用。

8.根据权利要求7所述的应用,其特征在于,所述癌症为肺癌和结肠癌。