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专利号: 2019108594655
申请人: 广西师范大学
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
专利领域: 有机化学〔2〕
更新日期:2023-12-11
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.具有通式(Ⅰ)的3-取代喹唑啉酮-2-甲酰胺衍生物:其中,R1为氢、卤素、三氟甲基或磺酰胺基,X为NH或CH2,R2为双烷基氨基、氨基、含氮杂环、芳基或烷基,n为1-5中一数字。

2.根据权利要求1所述的具有通式(Ⅰ)的3-取代喹唑啉酮-2-甲酰胺衍生物,其特征在于:X为CH2时,R1为氯或溴,R2为N(CH3)2、N(C2H5)2、氨基或 ;X为NH时,R1为氢、氯、氟、三氟甲基、甲基或磺酰胺基,R2为N(CH3)2、N(C2H5)2、氨基、对甲基苯基、 、(C1-C4)-烷基或 。

3.具有通式(Ⅰ)的3-取代喹唑啉酮-2-甲酰胺衍生物的制备方法,其特征在于包括以下步骤:S1. 靛红酸酐与 、水反应得 ;

S2.  与草酸二乙酯反应得 ;

S3.  与H2N(CH2)nR2在乙醇的催化作用下,反应得具有通式(Ⅰ)的3-取代喹唑啉酮-2-甲酰胺衍生物。

4.根据权利要求3所述的制备方法,其特征在于:所述步骤S2的反应是在加热回流的条件下进行的。

5.根据权利要求3所述的制备方法,其特征在于:所述步骤S3的反应是在氮气或惰性气体保护、加热回流的条件下进行的。

6.根据权利要求3所述的制备方法,其特征在于:所述步骤S1中,反应完成后,抽滤,用水洗涤,收集滤饼,得 的粗产品。

7.根据权利要求4所述的制备方法,其特征在于:所述步骤S2中,反应完成后,除去溶剂,硅胶柱层析分离,即将 提纯。

8.根据权利要求5所述的制备方法,其特征在于:所述步骤S3中,反应完成后,除去溶剂,硅胶柱层析分离,即将通式(Ⅰ)的3-取代喹唑啉酮-2-甲酰胺衍生物提纯。

9.权利要求1或2所述的具有通式(Ⅰ)的3-取代喹唑啉酮-2-甲酰胺衍生物或权利要求2

8任一制备所得的具有通式(Ⅰ)的3-取代喹唑啉酮-2-甲酰胺衍生物在制备抗炎类药物中~的应用。

10.根据权利要求9所述的应用,其特征在于:所述抗炎类药物为非甾体抗炎类药物。