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专利号: 2019109856778
申请人: 常熟理工学院
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
专利领域: 有机化学〔2〕
更新日期:2024-02-26
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.一种化合物在作为脂肪酸合酶活性探针上的应用,该化合物的通式如式(I)所示:其中:

R1是苯基的任选取代基,选自标记物、染料、光交联剂、细胞毒性化合物、药物、活性标记物、光活性标记物、反应性化合物、抗体或抗体片段、生物材料、纳米粒子、自旋标记物、荧光团、含金属部分、炔基、叠氮基、放射性部分、新型官能团、与其它分子共价或非共价相互作用的基团、光笼蔽部分、光化辐射易激部分、配体、可光异构化部分、生物素、生物素类似物、掺入重原子的部分、可化学裂解的基团、可光解的基团、氧化还原剂、同位素标记的部分、生物物理探针、磷光性基团、化学发光基团、电子致密基团、磁性基团、插入基团、发色团、能量转移剂、生物活性剂、可检测标记物或其组合;

R2是苯基的任选取代基,选自卤素,NH2-、CN-,OH-,HS-,-NO2,-CF3,-COOH,CH3CO-,(C1-10烷基)-COO-,-O-C1-10烷基,C1-10烷基-、C2-10烯基-、C2-10炔基-;

连接部位选自键、任选取代的烷基部分、任选取代的杂环部分、任选取代的酰胺部分、酮部分、任选取代的氨基甲酸酯部分、酯部分或其组合。

2.根据权利要求1所述的应用,其特征在于:所述化合物的结构式为:

3.权利要求1的化合物在药学上可接受的盐在作为脂肪酸合酶活性探针上的应用。

4.权利要求2的化合物在药学上可接受的盐在作为脂肪酸合酶活性探针上的应用。

5.一种评估潜在的脂肪酸合酶抑制剂在哺乳动物中的效力的方法,其步骤包括:A、将待评估的脂肪酸合酶抑制剂施用于哺乳动物中;

B、将权利要求1-3任一项所述的化合物施用于该哺乳动物或从该哺乳动物分离的细胞中;

C、测量所述化合物的报告物部分的活性,将报告物部分的活性与标准进行比较,得到脂肪酸合酶抑制剂在哺乳动物中的效力。