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专利号: 2019110232084
申请人: 西北师范大学
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
专利领域: 医学或兽医学;卫生学
更新日期:2024-01-05
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.一种具有pH及谷胱甘肽敏感的抗肿瘤活性聚合物,其结构如下:。

2.如权利要求1所述具有pH及谷胱甘肽敏感的抗肿瘤活性聚合物的制备方法,包括以下步骤:(1)3‑(7H‑嘌呤‑6‑基硫代)丙烯酸PTA制备:在搅拌下向无水甲醇溶液中加入6‑巯基嘌呤、甲醇钠和丙炔酸,在60 65℃下搅拌回流20 24 h;反应结束后加水淬灭反应,再加入过~ ~量的HCl溶液沉淀产物,过滤,产物溶解于NaOH溶液中从再次在 HCl中沉淀,所得产物即为棕黄色PTA;

(2)聚合物Dex‑PTA‑PBA的制备:将PTA、 4‑羧基苯硼酸溶于 DMSO 中,加入1‑(3‑二甲氨基丙基)‑3‑乙基碳二亚胺盐酸盐混合均匀后将混合物溶液置于45 50℃的油浴锅中活化~

2 4 h,然后加入葡聚糖、N‑羟基琥珀酰亚胺,于室温下反应20 24 h;反应完毕后用截留分~ ~子量为3000的透析袋透析20 24h,减压蒸馏,即得黄色固体聚合物Dex‑PTA‑PBA;

~

(3)DOX@5‑FU@ZnO@CdSe@Dex‑PTA‑PBA 的制备:先将ZnO QDs溶于乙醇溶液中,并向其中加入DOX、5‑FU的DMSO溶液,在黑暗条件下搅拌20 24 h;再加入Dex‑PTA‑PBA的 DMSO溶~液,继续在黑暗条件下搅拌20 24 h;然后加入CdSe QDs水溶液,继续在黑暗条件下搅拌20~ ~

24 h;最后加入水继续搅拌20 24 h后置于分子量3000的透析袋中避光透析42 48 h,即得~ ~紫色的DOX@5‑FU@ZnO@CdSe@Dex‑PTA‑PBA水溶液。

3.如权利要求2所述具有pH及谷胱甘肽敏感的抗肿瘤活性聚合物的制备方法,其特征在于:步骤(1)中,6‑巯基嘌呤与甲醇钠的摩尔比为1:1 1:1.5。

~

4.如权利要求2所述具有pH及谷胱甘肽敏感的抗肿瘤活性聚合物的制备方法,其特征在于:步骤(1)中,6‑巯基嘌呤与丙炔酸的摩尔比为1:1 1:1.5。

~

5.如权利要求2所述具有pH及谷胱甘肽敏感的抗肿瘤活性聚合物的制备方法,其特征在于:步骤(2)中,PTA与4‑羧基苯硼酸的摩尔比为1.25:1 1.5:1。

~

6.如权利要求2所述具有pH及谷胱甘肽敏感的抗肿瘤活性聚合物的制备方法,其特征在于:步骤(2)中,PTA与1‑(3‑二甲氨基丙基)‑3‑乙基碳二亚胺盐酸盐的摩尔比为1:1.5 1:~

1.7。

7.如权利要求2所述具有pH及谷胱甘肽敏感的抗肿瘤活性聚合物的制备方法,其特征在于:步骤(2)中,PTA与葡聚糖的摩尔比为摩尔比为43:1 45:1。

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8.如权利要求2所述具有pH及谷胱甘肽敏感的抗肿瘤活性聚合物的制备方法,其特征在于:步骤(2)中,PTA与N‑羟基琥珀酰亚胺的摩尔比为1:1.5 1:1.7。

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9.如权利要求2所述具有pH及谷胱甘肽敏感的抗肿瘤活性聚合物的制备方法,其特征在于:步骤(3)中,ZnOQDs的用量为Dex‑PTA‑PBA质量的0.2 0.25倍;CdSeQDs的加入量为~Dex‑PTA‑PBA质量的0.1 0.15倍。

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10.如权利要求2所述具有pH及谷胱甘肽敏感的抗肿瘤活性聚合物的制备方法,其特征在于:步骤(3)中,DOX的加入量为Dex‑PTA‑PBA质量的0.2 0.25倍,5‑FU的加入量为Dex‑~PTA‑PBA质量的0.75 0.8倍。

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