1.一种脱氢枞酸苯并咪唑-2-苯甲酰胺衍生物,其特征在于,其结构通式如式(I)所示:
式中,R分别为:-H,-F,-Cl,-Br,-CH3,-OCH3,-NO2,-CN。
2.权利要求1所述的脱氢枞酸苯并咪唑-2-苯甲酰胺衍生物的制备方法,其特征在于,将脱氢枞酸2-氨基苯并咪唑衍生物IV与带有不同取代基的苯甲酰氯发生缩合反应,反应结束后经过后处理得到相对应取代基的脱氢枞酸-2-苯甲酰胺衍生物I;所述带有不同取代基的苯甲酰氯为苯甲酰氯、4-溴苯甲酰氯、4-氟苯甲酰氯、对氯苯甲醛、对甲基苯甲酰氯、对甲氧基苯甲酰氯、对硝基苯甲酰氯或对氰基苯甲酰氯中的任意一种;缩合反应温度为90~110℃,反应时间为7~9h;所述脱氢枞酸2-氨基苯并咪唑衍生物与带有不同取代基的苯甲酰氯的摩尔比为1∶2.5~1∶3。
3.根据权利要求2所述的脱氢枞酸苯并咪唑-2-苯甲酰胺衍生物的制备方法,其特征在于,所述带有不同取代基的苯甲酰氯为苯甲酰氯、4-溴苯甲酰氯、对硝基苯甲酰氯或对氰基苯甲酰氯中的任意一种。
4.根据权利要求2所述的脱氢枞酸苯并咪唑-2-苯甲酰胺衍生物的制备方法,其特征在于,所述脱氢枞酸2-氨基苯并咪唑衍生物与带有不同取代基的苯甲酰氯的摩尔比为1∶3。
5.根据权利要求2所述的脱氢枞酸苯并咪唑-2-苯甲酰胺衍生物的制备方法,其特征在于,缩合反应温度为100℃,反应时间为8h。
6.根据权利要求2所述的脱氢枞酸苯并咪唑-2-苯甲酰胺衍生物的制备方法,其特征在于,所述后处理包括:反应结束后加蒸馏水,用乙酸乙酯萃取2~3次,蒸馏水水洗2~3次,饱和碳酸氢钠洗1次,饱和食盐水洗1次,最后用无水硫酸钠干燥,过滤后的溶液再经过减压浓缩蒸馏,硅胶层析柱石油醚∶丙酮=100∶1~20∶1,制得粉末状固体的脱氢枞酸-2-苯甲酰胺衍生物I。
7.根据权利要求2所述的脱氢枞酸苯并咪唑-2-苯甲酰胺衍生物的制备方法,其特征在于,脱氢枞酸2-氨基苯并咪唑衍生物IV的制备方法包括以下步骤:(1)脱氢枞酸经过甲酯化、溴代和双硝化反应,制得12-溴-13,14-二硝基脱异丙基脱氢甲酯II:(2)12-溴-13,14-二硝基脱异丙基脱氢甲酯II经过Fe/HCl还原,制得12-溴-13,14-二氨基脱异丙基脱氢枞酸甲酯III:(3)将12-溴-13,14-二氨基脱异丙基脱氢枞酸甲酯III与BrCN反应制得脱氢枞酸2-氨基苯并咪唑衍生物IV:
8.根据权利要求2所述的脱氢枞酸苯并咪唑-2-苯甲酰胺衍生物的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:(1)脱氢枞酸经过甲酯化、溴代和双硝化反应,制得12-溴-13,14-二硝基脱异丙基脱氢甲酯II:(2)12-溴-13,14-二硝基脱异丙基脱氢甲酯II经过Fe/HCl还原,制得12-溴-13,14-二氨基脱异丙基脱氢枞酸甲酯III:(3)将12-溴-13,14-二氨基脱异丙基脱氢枞酸甲酯III与BrCN反应制得脱氢枞酸2-氨基苯并咪唑衍生物IV:(4)将脱氢枞酸2-氨基苯并咪唑衍生物IV与带有不同取代基的苯甲酰氯反应,反应结束后加蒸馏水,用乙酸乙酯萃取2~3次,蒸馏水水洗2~3次,饱和碳酸氢钠洗1次,饱和食盐水洗1次,最后用无水硫酸钠干燥,过滤后的溶液再经过减压浓缩蒸馏,硅胶层析柱石油醚∶丙酮=100∶1~20∶1,制得粉末状固体的脱氢枞酸-2-苯甲酰胺衍生物I:式中,R分别为:-H,-F,-Cl,-Br,-CH3,-OCH3,-NO2,-CN;所述带有不同取代基的苯甲酰氯为苯甲酰氯、4-溴苯甲酰氯、对硝基苯甲酰氯或对氰基苯甲酰氯中的任意一种;所述脱氢枞酸2-氨基苯并咪唑衍生物与带有不同取代基的苯甲酰氯的摩尔比为1∶3;反应温度为100℃,反应时间为8h。
9.权利要求1所述的脱氢枞酸-2-芳酰胺基苯并咪唑衍生物在制备抗癌症药物中的应用。
10.根据权利要求9所述脱氢枞酸-2-芳酰胺基苯并咪唑衍生物在制备抗癌症药物中的应用,其特征在于,所述癌症为乳腺癌。