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专利号: 2019110845539
申请人: 江西科技师范大学
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
专利领域: 有机化学〔2〕
更新日期:2023-12-11
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.通式Ⅰ的化合物,

R1为甲基、乙基、正丙基、异丙基、4-甲基吗啉基、环戊基、环己基、2-乙基噻吩、4-甲基吗啉基或氰基;

R2选自1~4个相同或不同的氢、氟;

X为O或S;

Y为-Ar1-Ar2;

Ar1为C5-C10杂芳基,此杂芳基含有2~3个N/O的杂原子;

Ar2为C6-C10杂芳基,Ar2与Ar1相并,Ar2被有R3取代的芳基取代;

R3为1-2个选自氢、卤素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基硫基、单或二C1-C6烷基取代的氨基、C1-C6烷基酰氨基、游离的、成盐的、酯化的或酰胺化的羧基、C1-C6烷基亚磺酰基、磺酰基、C1-C6烷基酰基、氨基甲酰基、被单或二C1-C6烷基取代的氨基甲酰基、C1-C3亚烷基二氧基的取代基。

2.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于:

R1为甲基、乙基、正丙基、4-甲基吗啉基、环戊基或2-乙基噻吩;

R2为F/H,其取代位为苯环上与X所连碳原子的邻位;

X为O;

R3为1-2个选自氢、卤素、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、任选被卤代的C1-C4烷基或C1-C4烷氧基、被单或双C1-C6烷基取代的氨基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷基、C1-C6烷基酰基、氨基甲酰基、被单或双C1-C6烷基取代的氨基甲酰基、C1-C3亚烷基二氧基的取代基。

3.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于:

Y为

R3为氢、3-甲基、4-甲基、4-氟、4-氯、4-溴、2-甲氧基、2-三氟甲基、4-甲氧基、2-氯-4-三氟甲基、3-氟-4-氟或4-溴-2-氟基。

4.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于,该化合物为以下1)~46)任一项所述的物质:

1)N-乙基-4-(4-(5-(5-甲基-1-苯基-1H-1,2,3-三唑-4-甲酰胺基)苯氧基)吡啶甲酰胺;

2)N-乙基-4-(2-氟-4-(5-甲基-1-苯基-1H-1,2,3-三唑-4-羧酰胺基)苯氧基)吡啶甲酰胺;

3)N-乙基-4-(4-(1-(4-氟苯基)-5-甲基-1H-1,2,3-三唑-4-羧酰胺基)苯氧基)吡啶甲酰胺;

4)N-乙基-4-(2-氟-4-(1-(4-氟苯基)-5-甲基-1H-1,2,3-三唑-4-羧酰胺基)苯氧基)吡啶甲酰胺;

5)4-(4-(5-甲基-1-苯基-1H-1,2,3-三唑-4-羧酰胺基)苯氧基)-N-丙基吡啶甲酰胺;

6)4-(2-氟-4-(5-甲基-1-苯基-1H-1,2,3-三唑-4-羧酰胺基)苯氧基)-N-丙基吡啶甲酰胺;

7)4-(4-(1-(4-氟苯基)-5-甲基-1H-1,2,3-三唑-4-羧酰胺基)苯氧基)-N-丙基吡啶甲酰胺;

8)4-(2-氟-4-(1-(4-氟苯基)-5-甲基-1H-1,2,3-三唑-4-羧酰胺基)苯氧基)-N-丙基吡啶甲酰胺;

9)4-(4-(5-甲基-1-(2-(三氟甲氧基)苯基)-1H-1,2,3-三唑-4-羧酰胺基)苯氧基)-N-丙基吡啶甲酰胺;

10)4-(2-氟-4-(5-甲基-1-(2-(三氟甲氧基)苯基)-1H-1,2,3-三唑-4-羧酰胺基)苯氧基)-N-丙基吡啶甲酰胺;

11)4-(4-(5-甲基-1-苯基-1H-1,2,3-三唑-4-羧酰胺基)苯氧基)-N-(2-(噻吩-2-基)乙基)吡啶啉酰胺;

12)4-(2-氟-4-(5-甲基-1-苯基-1H-1,2,3-三唑-4-羧酰胺基)苯氧基)-N-(2-(噻吩-

2-基)乙基)吡啶啉酰胺;

13)4-(4-(1-(4-氟苯基)-5-甲基-1H-1,2,3-三唑-4-羧酰胺基)苯氧基)-N-(2-(噻吩-

2-基)乙基)吡啶啉酰胺;

14)4-(2-氟-4-(1-(4-氟苯基)-5-甲基-1H-1,2,3-三唑-4-羧酰胺基)苯氧基)-N-(2-(噻吩-2-基)乙基)吡啶啉酰胺;

15)4-(4-(5-甲基-1-(2-(三氟甲氧基)苯基)-1H-1,2,3-三唑-4-羧酰胺基)苯氧基)-N-(2-(噻吩-2-基)乙基)吡啶啉酰胺;

16)4-(2-氟-4-(5-甲基-1-(2-(三氟甲氧基)苯基)-1H-1,2,3-三唑-4-羧酰胺基)苯氧基)-N-(2-(噻吩-2-基)乙基)吡啶啉酰胺;

17)5-甲基-1-苯基-N-(4-((2-(吡咯烷-1-羰基)吡啶-4-基)氧基)苯基)-1H-1,2,3-三唑-4-羧酰胺;

18)N-(3-氟-4-(((2-(吡咯烷-1-羰基)吡啶-4-基)氧基)苯基)-5-甲基-1-苯基-1H-1,

2,3-三唑-4-羧酰胺;

19)1-(4-氟苯基)-5-甲基-N-(4-((2-(吡咯烷-1-羰基)吡啶-4-基)氧基)苯基)-1H-1,

2,3-三唑-4-羧酰胺;

20)N-(3-氟-4-((2-(吡咯烷-1-羰基)吡啶-4-基)氧基)苯基)-1-(4-氟苯基)-5-甲基-

1H-1,2,3-三唑-4-羧酰胺;

21)4-(4-(1-(2-氯-5-(三氟甲基)苯基)-5-(三氟甲基)-1H-1,2,3-三唑-4-羧酰胺基)苯氧基)-N-丙基吡啶甲酰胺;

22)4-(4-(1-(3-氯-4-(三氟甲基)苯基)-5-(三氟甲基)-1H-1,2,3-三唑-4-羧酰胺基)苯氧基)-N-丙基吡啶甲酰胺;

23)N-丙基-4-(4-(5-(三氟甲基)-1-(2-(三氟甲基)苯基)-1H-1,2,3-三唑-4-羧酰胺基)苯氧基)吡啶甲酰胺;

24)4-(4-(1-(3,4-二氟苯基)-5-(三氟甲基)-1H-1,2,3-三唑-4-羧酰胺基)苯氧基)-N-丙基吡啶甲酰胺;

25)4-(4-(1-(2-氯-5-(三氟甲基)苯基)-5-(三氟甲基)-1H-1,2,3-三唑-4-羧酰胺基)-2-氟苯氧基)-N-丙基吡啶甲酰胺;

26)4-(4-(1-(3-氯-4-(三氟甲基)苯基)-5-(三氟甲基)-1H-1,2,3-三唑-4-羧酰胺基)-2-氟苯氧基)-N-丙基吡啶甲酰胺;

27)4-(2-氟-4-(5-(三氟甲基)-1-(2-(三氟甲基)苯基)-1H-1,2,3-三唑-4-羧酰胺基)苯氧基)-N-丙基吡啶甲酰胺;

28)4-(4-(1-(3,4-二氟苯基)-5-(三氟甲基)-1H-1,2,3-三唑-4-羧酰胺基)-2-氟苯氧基)-N-丙基吡啶甲酰胺;

29)3-(2-氯-5-(三氟甲基)苯基)-N-(4-((2-(吡咯烷-1-羰基)吡啶-4-基)氧基)苯基)-4-(三氟甲基)-3H-吡唑-5-羧酰胺;

30)1-(3-氯-4-(三氟甲基)苯基)-N-(4-((2-(吡咯烷-1-羰基)吡啶-4-基)氧基)苯基)-5-(三氟甲基)-1H-1,2,3-三唑-4-羧酰胺;

31)N-(4-((2-(吡咯烷-1-羰基)吡啶-4-基)氧基)苯基)-5-(三氟甲基)-1-(2-(三氟甲基)苯基)-1H-1,2,3-三唑-4-羧酰胺;

32)1-(3,4-二氟苯基)-N-(4-((2-(吡咯烷-1-羰基)吡啶-4-基)氧基)苯基)-5-(三氟甲基)-1H-1,2,3-三唑-4-羧酰胺;

33)3-(2-氯-5-(三氟甲基)苯基)-N-(3-氟-4-((2-(吡咯烷-1-羰基)吡啶-4-基)氧基)苯基)-4-(三氟甲基)-3H-吡唑-5-羧酰胺;

34)1-(3-氯-4-(三氟甲基)苯基)-N-(3-氟-4-((2-(吡咯烷-1-羰基)吡啶-4-基)氧基)苯基)-5-(三氟甲基)-1H-1,2,3-三唑-4-羧酰胺;

35)N-(3-氟-4-((2-(吡咯烷-1-羰基)吡啶-4-基)氧基)苯基)-5-(三氟甲基)-1-(2-(三氟甲基)苯基)-1H-1,2,3-三唑-4-羧酰胺;

36)1-(3,4-二氟苯基)-N-(3-氟-4-((2-(吡咯烷-1-羰基)吡啶-4-基)氧基)苯基)-5-(三氟甲基)-1H-1,2,3-三唑-4-羧酰胺;

37)4-(4-(4-甲基-3-(2-(三氟甲氧基)苯基)-3H-吡唑-5-甲酰胺基)苯氧基)-N-(3-吗啉代丙基)吡啶啉酰胺;

38)4-(2-氟-4-(5-甲基-1-苯基-1H-1,2,3-三唑-4-羧酰胺基)苯氧基)-N-(3-吗啉代丙基)吡啶啉酰胺;

39)N-(3-氟-4((2-(((3-吗啉代丙基)氨基)甲基)吡啶-4-基)氧基)苯基)-4-甲基-3-(2-(三氟甲氧基)苯基)-3H-吡唑-5-羧酰胺;

40)4-(2-氟-4-(1-(4-氟苯基)-5-甲基-1H-1,2,3-三唑-4-羧酰胺基)苯氧基)-N-(3-吗啉代丙基)吡啶啉酰胺;

41)N-(4-((2-(乙基氨基甲酰基)吡啶-4-基)氧基)苯基)-4-氧-1-苯基-1,4-二氢喹啉-3-羧酰胺;

42)1-(4-溴-2-氟苯基)-N-(4-((2-(乙基氨基甲酰基)吡啶-4-基)氧基)苯基)-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-羧酰胺;

43)N-(4-((2-(乙基氨基甲酰基)吡啶-4-基)氧基)-3-氟苯基)-1-(4-氟苯基)-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-羧酰胺;

44)1-(4-溴-2-氟苯基)-N-(4-((2-(乙基氨基甲酰基)吡啶-4-基)氧基)-3-氟苯基)-

4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-羧酰胺;

45)N-(3-氟-4-((2-((2-(噻吩-2-基)乙基)氨基甲酰基)吡啶-4-基)氧基)苯基)-1-(4-氟苯基)-4-氧-1,4-二氢喹啉-3-羧酰胺;

46)1-(4-溴-2-氟苯基)-N-(3-氟-4-((2-((2-(噻吩-2-基)乙基)氨基甲酰基)吡啶-4-基)氧基)苯基)-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-羧酰胺。

5.权利要求1所述化合物的衍生物,其特征在于,该衍生物是所述化合物的盐、水合物、溶剂化物或前药。

6.一种药物组合物,其特征在于该药物组合物含有权利要求1所述的化合物或权利要求5所述的衍生物。

7.权利要求1所述化合物或权利要求5所述衍生物用于制备增生性疾病预防药物或增生性疾病治疗药物的应用。

8.权利要求1所述化合物或权利要求5所述衍生物用于制备癌症预防药物或癌症治疗药物的应用。

9.根据权利要求8所述的应用,其特征在于所述癌症为肺癌、肝癌、胃癌、结肠癌或乳腺癌。

10.权利要求1所述化合物或权利要求5所述衍生物用于制备c-Met激酶抑制剂的应用。