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专利号: 2019110961826
申请人: 三峡大学
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
专利领域: 医学或兽医学;卫生学
更新日期:2024-02-23
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.一类二氢喹唑啉酮类药物,其特征在于,结构式为 其中,Ar包括苯

基、甲苯、苯酚、甲氧基苯基、呋喃、噻吩、吡咯、吲哚中的任意一种。

2.根据权利要求1所述的二氢喹唑啉酮类药物,其特征在于,所述的二氢喹唑啉酮药物中吲哚取代基还可以为甲氧基吲哚、氮甲基吲哚、吲哚酮。

3.根据权利要求2所述的二氢喹唑啉酮类药物,其特征在于,所述的二氢喹唑啉酮药物还可以为二氢喹唑啉酮上的炔基进行了分子内环化反应得到的衍生物。

4.根据权利要求2所述的二氢喹唑啉酮类药物,其特征在于,所述的结构式包括中的任意一种。

5.根据权利要求3所述的二氢喹唑啉酮类药物,其特征在于,所述的结构式还包括中的任意一种。

6.根据权利要求1或2或4所述的二氢喹唑啉酮类药物的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:在原料1的乙醇溶液中加入醛类试剂,即Ar-CHO,搅拌均匀后加入催化剂碘单质,在

38-45℃油浴下回流反应,反应结束后将得到的反应液冷却至室温,加入硫代硫酸钠饱和溶液淬灭反应液,加入EA、饱和NaCl溶液,经过分液后取有机相,水相用EA萃取后合并至有机相,无水Na2SO4干燥,过滤后有机相经旋蒸得到淡黄色固体,经过硅胶柱层析后得纯品白色固体,即为二氢喹唑啉酮类药物,即化合物2,反应式如下:

7.根据权利要求6所述的二氢喹唑啉酮类药物的制备方法,其特征在于,该反应步骤还包括将得到的化合物2在Sc(OTf)3的作用下,以甲苯做溶剂,氮气保护及100-120℃下搅拌反应1-2.5小时所得到的四环二氢喹唑啉酮衍生物。

8.根据权利要求6所述的二氢喹唑啉酮类药物的制备方法,其特征在于,所述的Ar包括苯基、甲苯、苯酚、甲氧基苯基、呋喃、噻吩、吡咯、吲哚中的任意一种,其中,吲哚取代基还可以为甲氧基吲哚、氮甲基吲哚、吲哚酮。

9.根据权利要求7所述的二氢喹唑啉酮类药物的制备方法,其特征在于,所述的催化剂碘单质的加入量为原料1质量的5-20%、所述的催化剂Sc(OTf)3的加入量为化合物2质量的

1-10%。

10.权利要求1-5任一项所述的二氢喹唑啉酮类药物在制备治疗胃癌、或抗宫颈癌药物的药物上的应用。