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专利号: 2019111034945
申请人: 齐鲁工业大学
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
专利领域: 有机化学〔2〕
更新日期:2024-01-05
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.由苯偶酰二腙或苯偶酰单腙与3‑乙酰基吲哚生成的两种西弗碱晶体,前者是双西弗碱,外观呈黄色棒状晶体,熔点270.2‑271.7℃,分子式C34H28N6,分子量520.62;后者是单西弗碱,外观呈黄色针状晶体,熔点223.1‑224.4℃,分子式C24H19N3O,分子量365.43;二者结构如下:双西弗碱结晶为三斜晶系,P‑1空间群,a=10.2585(4) Å, b=11.9610(5) Å,c= 3

12.8232(6) Å,α= 64.941(4)°,β= 79.573(3)°,γ=76.829(4)°,V= 1381.45(11) Å ,Z=2;

单西弗碱结晶为四方晶系,P43212空间群,a=b= 8.3580(1) Å,c= 54.6705(7)Å,α=β=γ=3

90°,V= 3819.07(10) Å,Z=8。

2.如权利要求1所示的苯偶酰二腙‑N,N'‑二(3‑乙酰基吲哚)晶体的两种合成方法,方法一是以苯偶酰二腙和3‑乙酰基吲哚为原料,将两种原料分别溶于甲醇、乙醇、乙腈、二氯甲烷、氯仿、四氢呋喃或丙酮有机溶剂后,按照4:1‑1:4物质的量之比混合,在常温或加热回流下搅拌反应0.5-10h,过滤,待滤液自然挥发,析出的黄色棒状晶体即为目标产物;或采用固相反应,则不用有机溶剂,两种原料以4:1‑1:4物质的量之比混合研磨反应0.5-10h,然后用甲醇、乙醇、乙腈、二氯甲烷、氯仿、四氢呋喃或丙酮有机溶剂重结晶即可得目标产物晶体;方法二是以二苯乙二酮和3‑乙酰基吲哚腙为原料,步骤与方法一相同。

3.如权利要求1所示的苯偶酰单腙‑N‑3‑乙酰基吲哚晶体的合成方法,将苯偶酰单腙和

3‑乙酰基吲哚分别溶于甲醇、乙醇、乙腈、二氯甲烷、氯仿、四氢呋喃或丙酮有机溶剂后,按照4:1‑1:4物质的量之比混合,在常温或加热回流下搅拌反应0.5-10h,过滤,待滤液自然挥发,析出的黄色针状晶体即为目标产物;或采用固相反应,则不用有机溶剂,两种原料以

4:1‑1:4物质的量之比混合研磨反应0.5-10h,,然后用甲醇、乙醇、乙腈、二氯甲烷、氯仿、四氢呋喃或丙酮有机溶剂重结晶即可得目标产物晶体。

4.如权利要求1所述的两种化合物或其药物学上可接受的盐在制备预防和/或治疗肿瘤药物中的应用,其特征在于:所述苯偶酰二腙‑N,N'‑二(3‑乙酰基吲哚) 或其药物学上可接受的盐可用于抑制的肿瘤为乳腺癌,所述苯偶酰单腙‑N‑3‑乙酰基吲哚或其药物学上可接受的盐可用于抑制的肿瘤为肺癌或乳腺癌。

5.如权利要求1中所述的两种化合物在制备抗菌药物或抗菌材料中的应用,其特征在于,可以有效抑制大肠杆菌和金黄色葡萄球菌的繁殖。