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专利号: 2019111372509
申请人: 淮阴师范学院
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
专利领域: 有机化学〔2〕
更新日期:2024-02-23
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.一种2-芳基吲哚衍生物的合成方法,其特征在于,在有机溶剂体系中,以式(1)所示的N-(2-嘧啶)吲哚类化合物和式(2)所示的芳基硅烷类化合物为基本原料,以主催化剂、氧化剂以及活化剂为催化体系,搅拌下加热回流,通过TLC跟踪检测至反应完全,反应液经后处理得到式(3)所示的2-芳基化吲哚类衍生物;

其中,所述主催化剂为金属钴盐,所述氧化剂为醋酸铜,所述活化剂为氟化钾或氟化铯;

R为甲基或乙基,R1与R2为氢、烷基、芳基、氰基酯基、烷氧基或卤素。

2.根据权利要求1所述的一种2-芳基吲哚衍生物的合成方法,其特征在于:所述金属钴盐为氟化钴、氯化钴、溴化钴、碘化钴、醋酸钴、乙酰丙酮钴(III)、硝酸钴、硫酸钴中的一种或两种以上混合。

3.根据权利要求2所述的一种2-芳基吲哚衍生物的合成方法,其特征在于:所述金属钴盐为乙酰丙酮钴(III)。

4.根据权利要求1所述的一种2-芳基吲哚衍生物的合成方法,其特征在于:所述有机溶剂为1,2-二氯乙烷、氯仿、N,N-二甲基甲酰胺、1,4-二氧六环、乙腈、二甲基亚砜、甲苯、二甲苯中的一种或两种以上混合。

5.根据权利要求4所述的一种2-芳基吲哚衍生物的合成方法,其特征在于:所述有机溶剂为甲苯。

6.根据权利要求1所述的一种2-芳基吲哚衍生物的合成方法,其特征在于:所述式(1)所示的N-(2-嘧啶)吲哚类化合物、式(2)所示的芳基硅烷类化合物、金属钴盐、醋酸铜以及氟化剂的摩尔量之比为1:1.5:0.1:2:2;所述的摩尔量为;所述有机溶剂与式(1)所示的N-(2-嘧啶)吲哚类化合物的体积摩尔比为2 :1mL/mmol。

7.根据权利要求1所述的一种2-芳基吲哚衍生物的合成方法,其特征在于:所述TLC跟踪反应时所用的展开剂为体积比为9:1的石油醚与乙酸乙酯。

8.根据权利要求1所述的一种2-芳基吲哚衍生物的合成方法,其特征在于:所述反应液后处理的方法为:反应结束后,将反应液倾入饱和食盐水中,用二氯甲烷萃取,然后用饱和食盐水反洗有机相,经过无水氯化钙干燥、抽虑、减压蒸馏后再经硅胶柱层析分离,所得洗脱液减压蒸馏,干燥,制得式(3)所示的2-芳基化吲哚类衍生物。

9.根据权利要求8所述的一种2-芳基吲哚衍生物的合成方法,其特征在于:所述硅胶柱层析的洗脱液为体积比为9:1的石油醚与乙酸乙酯。