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专利号: 2019111398941
申请人: 河南大学
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
专利领域: 有机化学〔2〕
更新日期:2024-01-05
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.一种N‑乙酰基洛美沙星的丙烯酮衍生物,其具体特征在于为以下结构的典型化合物:

2.根据权利要求1所述的一种N‑乙酰基洛美沙星的丙烯酮衍生物的制备方法,其特征在于,具体制备步骤包括:

1)以式Ⅱ所示的N‑乙酰基洛美沙星为原料,经与羰基二咪唑(CDI)反应制得式Ⅲ所示的N‑乙酰基洛美沙星咪唑酰胺化合物,然后与丙二酸单乙酯钾盐缩合反应制得式Ⅳ所示的N‑乙酰基洛美沙星的C‑3甲酰基乙酸乙酯化合物;最后式Ⅳ经水解脱羧反应制得式Ⅴ所示的N‑乙酰基洛美沙星C‑3乙酮:

2)将式Ⅴ所示N‑乙酰基洛美沙星C‑3乙酮与芳香醛在碱的催化下发生C la is e n‑Schmidt缩合反应形成丙烯酮结构,经后处理可制得权利要求1所示的一种N‑乙酰基洛美沙星的丙烯酮衍生物;

式Ⅱ所示的N‑乙酰基洛美沙星与CDI的摩尔比为1:1.0~2.0、式Ⅲ所示的N‑乙酰基洛美沙星咪唑酰胺与丙二酸单乙酯钾盐的摩尔比为1:1.0~1.5、式Ⅴ所示的N‑乙酰基洛美沙星‑3乙酮与芳香醛的摩尔比为1:1.0~2.0。

3.如权利要求1所述的一种N‑乙酰基洛美沙星的丙烯酮衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用。

4.根据权利要求3所述的一种N‑乙酰基洛美沙星的丙烯酮衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用,其特征在于,所述抗肿瘤药物为治疗人非小细胞肺癌、肾癌、肝癌、胃癌、胰腺癌或白血病的药物。