1.一种如式(I)所示的多取代2-芳基吲哚衍生物的制备方法,其特征在于所述制备方法为:将式(II)所示的2-炔基苯胺类化合物、式(III)所示的酮类化合物、催化剂、配体和氧化剂溶于溶剂中,在合适的温度下反应,反应结束后反应液经萃取、浓缩、柱层析分离,得到式(I)所示的多取代2-芳基吲哚衍生物;
其反应方程式如下所示:
1 2 3
其中,R为取代芳基或杂芳基,R为烷基、卤素或氢,R为C1-C6烷基、取代芳基或杂芳基,R1或R3中取代芳基中的取代基选自甲基、甲氧基、氟、氯、溴、三氟甲基或硝基;
催化剂选自醋酸铜、醋酸亚铜、三氟甲烷磺酸铜、氯化铜、溴化铜、碘化铜、氯化亚铜、溴化亚铜、碘化亚铜、醋酸钯、氯化铁中的一种或多种;
氧化剂选自2,2,4,4-四甲基哌啶氮氧自由基或4-羟基-2,2,4,4-四甲基哌啶氮氧自由基;
溶剂为氯苯、甲苯、乙腈、二甲基亚砜、1,2-二氯苯、N,N-二甲基甲酰胺、异丙基苯、二氧六环、1,2-二氯乙烷中的一种;
配体选自吡啶、2,2’-联吡啶、四甲基乙二胺、1,10-菲啰啉中的一种。
2.如权利要求1所述的多取代2-芳基吲哚衍生物的制备方法,其特征在于催化剂的用量为2-炔基苯胺类化合物的5 40 mol %。
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3.如权利要求1所述的多取代2-芳基吲哚衍生物的制备方法,其特征在于2-炔基苯胺类化合物和酮类化合物的物质的量比为l : 1 4。
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4.如权利要求1所述的多取代2-芳基吲哚衍生物的制备方法,其特征在于反应温度为
60 150℃。
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5.如权利要求1所述的多取代2-芳基吲哚衍生物的制备方法,其特征在于反应时间为
12 48小时。
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6.如权利要求1所述的多取代2-芳基吲哚衍生物的制备方法,其特征在于催化剂的用量为2-炔基苯胺类化合物的8 20 mol %。
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7.如权利要求1所述的多取代2-芳基吲哚衍生物的制备方法,其特征在于2-炔基苯胺类化合物和酮类化合物的物质的量比为l : 1 2。
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8.如权利要求1所述的多取代2-芳基吲哚衍生物的制备方法,其特征在于反应温度为
80 120℃。
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9.如权利要求1所述的多取代2-芳基吲哚衍生物的制备方法,其特征在于反应时间为
24 36小时。
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