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专利号: 2019112219031
申请人: 湖北大学
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
专利领域: 有机化学〔2〕
更新日期:2023-12-21
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.具有抗帕金森氏症的化合物,其特征在于,所述化合物的结构式如下式(I)中的化合物1或化合物2的结构所示,

2.如权利要求1所述的具有抗帕金森氏症的化合物的制备方法,其特征在于,制备化合物1的方法包括以下步骤:将赭曲霉置于添加有P450氧化酶抑制剂的PDA培养基中活化,之后接种于大米和水混合的培养基中发酵,发酵结束后用乙醇浸提发酵液,提取液减压回收溶剂得到粗提浸膏,将粗提浸膏用热水混悬,依次用等体积石油醚、二氯甲烷和乙酸乙酯萃取,乙酸乙酯萃取部位回收溶剂后得到浸膏1,二氯甲烷萃取部位回收溶剂后得到浸膏2;

将浸膏1经正相硅胶色谱二氯甲烷-甲醇梯度洗脱后,得到12个流分,依次命名为Fr.1-Fr.12,将组分Fr.7经正相硅胶柱色谱层析以二氯甲烷-甲醇梯度洗脱后,再经Sephadex LH-20凝胶柱以甲醇洗脱,得到流分Fr.7.2;Fr.7.2经高效液相色谱法,运用反相色谱柱制备得到化合物1。

3.如权利要求1所述的具有抗帕金森氏症的化合物的制备方法,其特征在于,制备化合物2的方法包括以下步骤:将赭曲霉置于添加有P450氧化酶抑制剂的PDA培养基中活化,之后接种于大米和水混合的培养基中发酵,发酵结束后用乙醇浸提发酵液,提取液减压回收溶剂得到粗提浸膏,将粗提浸膏用热水混悬,依次用等体积石油醚、二氯甲烷和乙酸乙酯萃取,乙酸乙酯萃取部位回收溶剂后得到浸膏1,二氯甲烷萃取部位回收溶剂后得到浸膏2;

将浸膏2用反相硅胶拌均后,经中压反相色谱,以甲醇-水梯度洗脱后,TLC检测,合并相同组分后,得到6个流分依次命名为Fr.1-Fr.6;组分Fr.3再反复经过正相硅胶色谱,反相硅胶色谱和Sephadex LH-20凝胶柱,最后经高效液相色谱法,运用反相色谱柱制备得到化合物2。

4.根据权利要求2所述的具有抗帕金森氏症的化合物的制备方法,其特征在于:用正相硅胶色谱二氯甲烷-甲醇对浸膏1和/或组分Fr.7梯度洗脱时,二氯甲烷:甲醇的范围为100:

0-0:100。

5.根据权利要求2所述的具有抗帕金森氏症的化合物的制备方法,其特征在于:对浸膏

1的流分Fr.7.2运用反相色谱柱处理时,流动相为甲醇:水=30:70,2ml/min。

6.根据权利要求3所述的具有抗帕金森氏症的化合物的制备方法,其特征在于:用中压反相色谱对浸膏2处理时,甲醇:水的范围为10:90-0:100。

7.根据权利要求3所述的具有抗帕金森氏症的化合物的制备方法,其特征在于:运用反相色谱柱对浸膏2的组分Fr.3处理时,流动相为甲醇:水=58:42,2ml/min。

8.如权利要求1所述的具有抗帕金森氏症的化合物在制备抗帕金森氏症的药物中的应用。

9.如权利要求1所述的具有抗帕金森氏症的化合物在制备治疗神经退行性改变疾病的药物中的应用。