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专利号: 2020103486695
申请人: 江南大学
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
专利领域: 有机化学〔2〕
更新日期:2023-10-10
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.通式I所示的含氧五元杂环化合物或其药学上可接受的盐,

其中,X1,X2,X3,X4分别独立地选自N,CR1,CR2,CR3;其中R1,R2,R3分别独立地选自取代芳环基、未取代或取代杂芳环基、取代烯基、取代环烷基、取代杂环基、烷氧基烷基、-CH2NHRa、NH2、COOH、NHR4、COR5、NCO、NCS,其中Ra为呋喃基,取代呋喃基,取代或者未取代的四氢呋喃基,噻吩基,氯甲基,2-苯基-环丙基;取代芳环基、取代杂芳环基、取代烯基、取代环丙基上的取代基分别独立地选自-F、-Cl、-Br、-I、-CN、-NO2、-NH2、CF3、炔基、C1-7胺基、炔氨基、N,N-二乙基乙二胺基或NHCOR6的单取代或者二取代,其中R4为取代或未取代的C1-6烷基,R5为C1-6烷氧基或者C1-10烷胺基或者芳环取代苄氨基或者取代苯胺基,R6为呋喃基,取代呋喃基,取代或者未取代的四氢呋喃基,噻吩基,氯甲基,2-苯基-环丙基;或者取代芳环基为

2.根据权利要求1所述的含氧五元杂环化合物或其药学上可接受的盐,所述含氧五元杂环化合物的结构包括式II、式IV、式VI和VIII所示结构:其中,R1,R2,R3分别依据权利要求1中的定义。

3.根据权利要求2所述的含氧五元杂环化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于,当

1 2

含氧五元杂环化合物的结构为式II所示结构,R,R分别独立选自如下结构:

4.根据权利要求2所述的含氧五元杂环化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于,当含氧五元杂环化合物的结构为式IV所示结构,R1,R2分别独立选自如下结构:

5.根据权利要求2所述的含氧五元杂环化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于,当含氧五元杂环化合物的结构为式VI所示结构,R1,R2分别独立选自如下结构:

6.根据权利要求2所述的含氧五元杂环化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于,当含氧五元杂环化合物的结构为式VIII所示结构,R1,R2分别独立选自如下结构:R3选自NH2、COOH、NCO、NCS、NHR4、COR5,其中R4为取代或未取代的C1-6烷基,R5为C1-6烷氧基或者C1-10烷胺基或者芳环取代苄氨基或者取代苯胺基。

7.通式I所示的化合物或其药学上可接受的盐在制备蛋白酪氨酸磷酸酶SHP2抑制剂中应用。

X1,X2,X3,X4分别独立地选自N,CR1,CR2,CR3,其中每个R1,R2,R3分别独立地选自烷基、未取代或取代芳环、未取代或取代杂芳环、取代烯基、取代环烷基、取代杂环基、烷氧基烷基、-CH2N HRa、N H2、CO OH、NH R4、CO R5、N CO、NC S、其中其中Ra为呋喃基,取代呋喃基,取代或者未取代的四氢呋喃基,噻吩

基,氯甲基,2-苯基-环丙基;取代芳环、取代杂芳环、取代烯基、取代环丙基上的取代基分别独立地选自-F、-Cl、-Br、-I、-CN、-NO2、-NH2、CF3、炔基、C1-7胺基、炔氨基、N,N-二乙基乙二胺基或NHCOR6的单取代或者二取代,其中R4为取代或未取代的C1-6烷基,R5为C1-6烷氧基或者C1-10烷胺基或者芳环取代苄氨基或者取代苯胺基,R6为呋喃基,取代呋喃基,取代或者未取代的四氢呋喃基,噻吩基,氯甲基,2-苯基-环丙基。

8.通式I所示的化合物或其药学上可接受的盐在制备用于预防和治疗癌症、代谢与免疫疾病、心血管病以及神经性疾病的药物中的应用;所述通式I所示的化合物或其药学上可接受的盐如权利要求7中的定义。

9.一种药物组合物,所述药物组合物包含治疗有效量的如权利要求7中定义的通式I所示的化合物或其药学上可接受的盐,和任选的药学上可接受的辅料。

10.一种用于预防和治疗癌症、代谢与免疫疾病、心血管病或者神经性疾病的药物,所述药物包含如权利要求7中定义的通式I所示的化合物或其药学上可接受的盐,和药用辅料。