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专利号: 2020105159448
申请人: 浙江工业大学
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
专利领域: 有机化学〔2〕
更新日期:2023-12-11
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.一种雷公藤红素衍生物,具有如式(I)所示结构:

式(I)中,R为氢、C1-C8烷基或者被一个或多个取代基取代的C1-C8烷基,所述取代基各自独立选自:氟、氯、羟基、羟甲基、腈基、C1-C6烷硫基、C1-C8烷氧基、C1-C8酰胺基、C6-C14芳基、C6-C14芳香杂环基、五元杂环或六元杂环。

2.如权利要求1所述雷公藤红素衍生物,其特征在于,式(I)中,R为氢、甲基、异丙基、异丁基、仲丁基、甲基硫醚乙基、3-亚甲基吲哚基、4-亚甲基咪唑基、正丙酰胺基、对羟基苯甲基或苯甲基。

3.如权利要求1所述雷公藤红素衍生物的制备方法,其特征在于,所述制备方法为:将雷公藤红素(II)溶于甲醇,调节pH=1-2,室温下搅拌反应8-16h,得到含有中间体(III)的反应液;向该反应液中加入氨基酸(IV),调节pH=7-8,室温下搅拌反应8-16h,之后反应液经后处理,得到式(I)所示产物;

所述雷公藤红素(II)与氨基酸(IV)的物质的量之比为1:2-3;

式(IV)中R的定义与式(I)中相同;

4.如权利要求3所述雷公藤红素衍生物的制备方法,其特征在于,所述甲醇的体积用量以雷公藤红素(II)的物质的量计为30-50mL/mmol。

5.如权利要求3所述雷公藤红素衍生物的制备方法,其特征在于,所述后处理的方法为:反应结束后,调节反应液pH=7,乙酸乙酯萃取,萃取液经饱和食盐水洗涤,无水硫酸钠干燥,抽滤,滤液浓缩至干得到粗品;所得粗品经硅胶柱层析分离,以体积比6:1的石油醚与乙酸乙酯混合液或体积比30:1的氯仿与甲醇混合液为洗脱剂,收集含目标化合物的洗脱液,减压蒸除溶剂并干燥,得到产物雷公藤红素衍生物(I)。

6.如权利要求1所述雷公藤红素衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用。