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专利号: 202010516077X
申请人: 华南农业大学
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
专利领域: 医学或兽医学;卫生学
更新日期:2023-11-27
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.一种雷公藤甲素眼科材料的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:

(1)将雷公藤甲素溶于溶剂中,在氮气保护下加入对醛基苯甲酸和4-二甲氨基吡啶,室温反应,提纯,得到雷公藤甲素对醛基苯甲酯;

(2)将羧甲基壳聚糖与雷公藤甲素对醛基苯甲酯混匀,加水搅拌使其分散均匀且完全溶解,得到羧甲基壳聚糖-雷公藤甲素对醛基苯甲酯溶液;将纳米铜粉于水中,超声,分散均匀形成纳米铜悬浊液;

(3)搅拌状态下,将纳米铜悬浊液加入到羧甲基壳聚糖-雷公藤甲素对醛基苯甲酯溶液中,搅拌,静置成凝胶状,凝固后,得到雷公藤甲素眼科材料。

2.根据权利要求1所述一种雷公藤甲素眼科材料的制备方法,其特征在于,步骤(1)所述雷公藤甲素和对醛基苯甲酸的摩尔比为1:(1~2),所述雷公藤甲素和4-二甲氨基吡啶的质量比为(18~24):1。

3.根据权利要求1所述一种雷公藤甲素眼科材料的制备方法,其特征在于,步骤(2)所述羧甲基壳聚糖与雷公藤甲素对醛基苯甲酯的质量比为20~80:1;所述纳米铜悬浊液中,纳米铜与水的比例为1.5~3mg/ml。

4.根据权利要求1或2或3所述一种雷公藤甲素眼科材料的制备方法,其特征在于,步骤(3)所述纳米铜悬浊液和羧甲基壳聚糖-雷公藤甲素对醛基苯甲酯溶液的体积比为1:(4.5~9)。

5.根据权利要求4所述一种雷公藤甲素眼科材料的制备方法,其特征在于,步骤(1)所述雷公藤甲素和溶剂的比例为10.8~21.6mg/ml;步骤(2)所述羧甲基壳聚糖-雷公藤甲素对醛基苯甲酯溶液中,羧甲基壳聚糖的浓度为2~4wt%,雷公藤甲素对醛基苯甲酯的浓度为0.5~1mg/ml。

6.根据权利要求4所述一种雷公藤甲素眼科材料的制备方法,其特征在于,步骤(1)所述室温为25℃,反应时间为24~36h;步骤(2)所述加水搅拌的转速为800~1200rpm,时间为

3~6h;所述超声时间为15~30min;步骤(3)所述搅拌的转速为500~1000rpm,时间为5~

10h;所述静置时间为24~36h。

7.根据权利要求4所述一种雷公藤甲素眼科材料的制备方法,其特征在于,步骤(1)所述溶剂为吡啶、二甲基亚砜、四氢呋喃和二甲基甲酰胺中的至少一种;步骤(1)所述提纯的方法为:取混合产物进行薄层色谱层析,接着加入过量的乙酸乙酯稀释,再依次用饱和硫酸铜溶液和氯化钠水溶液洗涤,分离纯化取有机层,然后用无水硫酸钠干燥并过滤得到滤液,浓缩,最后采用硅胶柱层析纯化,得到纯的雷公藤甲素对醛基苯甲酯;

步骤(3)所述加入指在10~20min内将纳米铜悬浊液滴加到羧甲基壳聚糖-雷公藤甲素对醛基苯甲酯溶液中;步骤(3)中纳米铜悬浊液与羧甲基壳聚糖-雷公藤甲素对醛基苯甲酯溶液经搅拌并静置成凝胶状态后,采用注射器挤出注射,待凝固后,剪切成小棒状,小棒状的直径为0.01~0.1cm,长度为0.2~0.5cm。

8.权利要求1~7任一项所述方法制得的一种雷公藤甲素眼科材料。

9.权利要求8所述一种雷公藤甲素眼科材料的应用。

10.根据权利要求9所述一种雷公藤甲素眼科材料的应用,其特征在于,所述雷公藤甲素眼科材料在药物制剂中的应用。