1.一种具有1,2,4‑三唑席夫碱的截短侧耳素衍生物,其特征在于为式2化合物或其药学上可接受的盐:
式2
其中,R为 ;
R1为氢原子、羟基、氨基、二甲氨基和二乙胺基中的一种;
R2为氢原子、羟基、氨基、二甲氨基和二乙胺基中的一种;
R3为氢原子、羟基、氨基、二甲氨基和二乙胺基中的一种。
2.根据权利要求1所述的具有1,2,4‑三唑席夫碱的截短侧耳素衍生物,其特征在于:R1为氢原子,R2为氢原子,R3为氢原子;
或者R1为羟基,R2为氢原子,R3为氢原子;
或者R1为氢原子,R2为羟基,R3为氢原子;
或者R1为氢原子,R2为氢原子,R3为羟基;
或者R1为氢原子,R2为氢原子,R3为二甲氨基;
或者R1为氢原子,R2为氢原子,R3为二乙胺基。
3.根据权利要求1所述的具有1,2,4‑三唑席夫碱的截短侧耳素衍生物,其特征在于:所述的药学上可接受的盐为式2化合物与盐酸、氢溴酸、硫酸、硝酸、磷酸、醋酸、富马酸、马来酸、草酸、丙二酸、琥珀酸、柠檬酸、苹果酸、甲磺酸、乙磺酸、苯磺酸、甲苯磺酸、谷氨酸或天冬氨酸形成的盐。
4.权利要求1 3任一项所述的具有1,2,4‑三唑席夫碱的截短侧耳素衍生物的制备方~
法,其特征在于包含如下步骤:(1)将截短侧耳素与对甲苯磺酰氯反应,得到如式3所示结构的中间体Ⅰ;
(2)以水合肼、二硫化碳为原料,通过加热回流反应并纯化,得到如式4所示结构的中间体Ⅱ;
(3)以步骤(2)制得的中间体Ⅱ和冰乙酸为原料,通过加热回流反应并纯化,得到如式5所示结构的中间体Ⅲ;
(4)以步骤(3)制得的中间体Ⅲ作为原料与各种取代醛反应,纯化,得到如式6所示结构的中间体Ⅳ;
(5)以步骤(1)制得的中间体Ⅰ作为原料,通过碘化钠进一步活化;然后与中间体Ⅳ进行加热回流反应,纯化,得到如式2所示结构的具有1,2,4‑三唑席夫碱的截短侧耳素衍生物;
所述的中间体Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ和Ⅳ分别具有式3~6结构式;
式3
式4
式5
式6。
5.权利要求1 3任一项所述的具有1,2,4‑三唑席夫碱的截短侧耳素衍生物在制备抗菌~
产品中的应用。
6.根据权利要求5所述的具有1,2,4‑三唑席夫碱的截短侧耳素衍生物在制备抗菌产品中的应用,其特征在于:
所述的产品含有一种或多种药学上可接受的载体或稀释剂。
7.一种抗生素药物,其特征在于含有有效量的权利要求1 3任一项所述的具有1,2,4‑~
三唑席夫碱的截短侧耳素衍生物,余量为药用辅料或其它可配伍的药物。