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专利号: 2020105571368
申请人: 华南农业大学
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
专利领域: 有机化学〔2〕
更新日期:2024-01-05
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.一种具有1,2,4‑三唑席夫碱的截短侧耳素衍生物,其特征在于为式2化合物或其药学上可接受的盐:

式2

其中,R为 ;

R1为氢原子、羟基、氨基、二甲氨基和二乙胺基中的一种;

R2为氢原子、羟基、氨基、二甲氨基和二乙胺基中的一种;

R3为氢原子、羟基、氨基、二甲氨基和二乙胺基中的一种。

2.根据权利要求1所述的具有1,2,4‑三唑席夫碱的截短侧耳素衍生物,其特征在于:R1为氢原子,R2为氢原子,R3为氢原子;

或者R1为羟基,R2为氢原子,R3为氢原子;

或者R1为氢原子,R2为羟基,R3为氢原子;

或者R1为氢原子,R2为氢原子,R3为羟基;

或者R1为氢原子,R2为氢原子,R3为二甲氨基;

或者R1为氢原子,R2为氢原子,R3为二乙胺基。

3.根据权利要求1所述的具有1,2,4‑三唑席夫碱的截短侧耳素衍生物,其特征在于:所述的药学上可接受的盐为式2化合物与盐酸、氢溴酸、硫酸、硝酸、磷酸、醋酸、富马酸、马来酸、草酸、丙二酸、琥珀酸、柠檬酸、苹果酸、甲磺酸、乙磺酸、苯磺酸、甲苯磺酸、谷氨酸或天冬氨酸形成的盐。

4.权利要求1 3任一项所述的具有1,2,4‑三唑席夫碱的截短侧耳素衍生物的制备方~

法,其特征在于包含如下步骤:(1)将截短侧耳素与对甲苯磺酰氯反应,得到如式3所示结构的中间体Ⅰ;

(2)以水合肼、二硫化碳为原料,通过加热回流反应并纯化,得到如式4所示结构的中间体Ⅱ;

(3)以步骤(2)制得的中间体Ⅱ和冰乙酸为原料,通过加热回流反应并纯化,得到如式5所示结构的中间体Ⅲ;

(4)以步骤(3)制得的中间体Ⅲ作为原料与各种取代醛反应,纯化,得到如式6所示结构的中间体Ⅳ;

(5)以步骤(1)制得的中间体Ⅰ作为原料,通过碘化钠进一步活化;然后与中间体Ⅳ进行加热回流反应,纯化,得到如式2所示结构的具有1,2,4‑三唑席夫碱的截短侧耳素衍生物;

所述的中间体Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ和Ⅳ分别具有式3~6结构式;

式3

式4

式5

式6。

5.权利要求1 3任一项所述的具有1,2,4‑三唑席夫碱的截短侧耳素衍生物在制备抗菌~

产品中的应用。

6.根据权利要求5所述的具有1,2,4‑三唑席夫碱的截短侧耳素衍生物在制备抗菌产品中的应用,其特征在于:

所述的产品含有一种或多种药学上可接受的载体或稀释剂。

7.一种抗生素药物,其特征在于含有有效量的权利要求1 3任一项所述的具有1,2,4‑~

三唑席夫碱的截短侧耳素衍生物,余量为药用辅料或其它可配伍的药物。