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专利号: 2020109841794
申请人: 聊城大学
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
专利领域: 有机化学〔2〕
更新日期:2024-01-05
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.通式I所示的芳基烯烃唑类衍生物,及其几何异构体或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药,其中:

Ar为萘基、3,4苯并二噁烷基、喹啉、苯并呋喃基、3,4-苯并二噁茂基、1,3-苯并二噁茂基、1,3-苯并二噁唑、1,3-苯并噁唑、苯并噻吩基、吲哚基、苯并咪唑基、苯并吡唑基,联苯基,Ar任选1-4个相同或不同的M取代;

M为氢或为1-3个选自羟基、卤素、硝基、三氟甲基、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基,或为苯基、苄基、噻唑基、嘧啶基团;

X为C或N原子;

R为苯基或苯甲基团。

2.如权利要求1所述的通式I化合物,及其几何异构体或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药,其中

Ar为萘基、3,4苯并二噁烷基、喹啉、苯并呋喃基;

M为氢;

X为C或N原子;

R为苯基或苯甲基团。

3.权利要求1-2任何一项的通式I化合物,及其几何异构体或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药,选自:(E)-N-(2-(1H-咪唑-1-基)-1-苯乙基)-3-(萘-2-基)丙烯酰胺;

(E)-N-(2-(1H-咪唑-1-基)-1-苯乙基)-3-(萘-1-基)丙烯酰胺(E)-3-(萘-2-基)-N-(1-苯基-2-(1H-1,2,4-三唑-1-基)乙基)丙烯酰胺;

(E)-3-(萘-1-基)-N-(1-苯基-2-(1H-1,2,4-三唑-1-基)乙基)丙烯酰胺;

(E)-N-(1-(1H-咪唑-1-基)-3-苯基丙烷-2-基)-3-(萘-2-基)丙烯酰胺;

(E)-N-(1-(1H-咪唑-1-基)-3-苯基丙烷-2-基)-3-(萘-1-基)丙烯酰胺;

(E)-3-(萘-2-基)-N-(1-苯基-3-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丙-2-基)丙烯酰胺;

(E)-3-(萘-1-基)-N-(1-苯基-3-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丙-2-基)丙烯酰胺;

(E)-N-(2-(1H-咪唑-1-基)-1-苯乙基)-3-(2,3-二氢苯并[b][1,4]二恶英-6-基)丙烯酰胺;

(E)-N-(2-(1H-咪唑-1-基)-1-苯乙基)-3-(2,3-二氢苯并[b][1,4]二恶英-5-基)丙烯酰胺;

(E)-3-(2,3-二氢苯并[b][1,4]二恶英-6-基)-N-(1-苯基-2-(1H-1,2,4-三唑-1-基)乙基)丙烯酰胺;

(E)-3-(2,3-二氢苯并[b][1,4]二恶英-5-基)-N-(1-苯基-2-(1H-1,2,4-三唑-1-基)乙基)丙烯酰胺;

(E)-N-(1-(1H-咪唑-1-基)-3-苯基丙烷-2-基)-3-(2,3-二氢苯并[b][1,4]二恶英-6-基)丙烯酰胺;

(E)-N-(1-(1H-咪唑-1-基)-3-苯基丙烷-2-基)-3-(2,3-二氢苯并[b][1,4]二恶英-5-基)丙烯酰胺;

(E)-3-(2,3-二氢苯并[b][1,4]二恶英-6-基)-N-(1-苯基-3-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丙-2-基)丙烯酰胺;

(E)-3-(2,3-二氢苯并[b][1,4]二恶英-5-基)-N-(1-苯基-3-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丙-2-基)丙烯酰胺;

(E)-N-(2-(1H-咪唑-1-基)-1-苯乙基)-3-(喹啉-2-基)丙烯酰胺;

(E)-N-(2-(1H-咪唑-1-基)-1-苯乙基)-3-(喹啉-4-基)丙烯酰胺;

(E)-N-(1-苯基-2-(1H-1,2,4-三唑-1-基)乙基)-3-(喹啉-2-基)丙烯酰胺;

(E)-N-(1-苯基-2-(1H-1,2,4-三唑-1-基)乙基)-3-(喹啉-4-基)丙烯酰胺;

(E)-N-(1-(1H-咪唑-1-基)-3-苯基丙烷-2-基)-3-(喹啉-2-基)丙烯酰胺;

(E)-N-(1-(1H-咪唑-1-基)-3-苯基丙烷-2-基)-3-(喹啉-4-基)丙烯酰胺;

(E)-N-(1-苯基-3-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丙-2-基)-3-(喹啉-2-基)丙烯酰胺;

(E)-N-(1-苯基-3-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丙-2-基)-3-(喹啉-4-基)丙烯酰胺;

(E)-N-(2-(1H-咪唑-1-基)-1-苯乙基)-3-(苯并呋喃-2-基)丙烯酰胺;

(E)-N-(2-(1H-咪唑-1-基)-1-苯乙基)-3-(苯并呋喃-3-基)丙烯酰胺;

(E)-3-(苯并呋喃-2-基)-N-(1-苯基-2-(1H-1,2,4-三唑-1-基)乙基)丙烯酰胺;

(E)-3-(苯并呋喃-3-基)-N-(1-苯基-2-(1H-1,2,4-三唑-1-基)乙基)丙烯酰胺;

(E)-N-(1-(1H-咪唑-1-基)-3-苯基丙烷-2-基)-3-(苯并呋喃-2-基)丙烯酰胺;

(E)-N-(1-(1H-咪唑-1-基)-3-苯基丙烷-2-基)-3-(苯并呋喃-3-基)丙烯酰胺;

(E)-N-(1-(1H-咪唑-1-基)-3-苯基丙烷-2-基)-3-(苯并呋喃-3-基)丙烯酰胺;

(E)-3-(苯并呋喃-3-基)-N-(1-苯基-3-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丙-2-基)丙烯酰胺。

4.权利要求1-3中任何一项的化合物的通用合成方法,它们均可以通过酯化、还原、氨基鲍克保护、取代、脱鲍克保护、柏琴反应、酰胺化反应制得目标产物。

5.一种药用组合物,包含权利要求1-3中任何一项的化合物及其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药作为活性成分以及药学上可接受的赋形剂。

6.权利要求1-3中任何一项的化合物及其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药在制备治疗和预防真菌性疾病药物中的应用。

7.权利要求1-3中任何一项的化合物及其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药在制备治疗和预防致病耐药真菌和耐药真菌药物中的应用。

8.如权利要求7所述芳基烯烃唑类衍生物在在制备治疗和预防致病耐药真菌和耐药真菌药物中的应用,其特征在于,所述的真菌为念珠菌或烟曲霉菌。