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专利号: 2020111105727
申请人: 浙江工业大学
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
专利领域: 医学或兽医学;卫生学
更新日期:2023-12-11
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.一种喜树碱类药物纳米粒的制备方法,其特征在于包括以下步骤:

1)将喜树碱类药物和共聚物溶于有机溶剂A中作为油相,纯净水作为水相;

2)在低速搅拌下将油相缓慢逐滴滴入水相中,得到蓝色乳光的乳液;

3)使用旋转蒸发仪去除有机溶剂A,即获得所述喜树碱类药物纳米粒;

其中,所述共聚物为芳香环侧链修饰的两亲性嵌段共聚物。

2.如权利要求1所述的一种喜树碱类药物纳米粒的制备方法,其特征在于所述有机溶剂A为四氢呋喃、丙酮、乙腈、N, N-二甲基甲酰胺中的一种,优选为四氢呋喃;油相和水相的体积比为1 : 3 1 : 10,所述的共聚物与喜树碱类药物的质量比例为10 : 1 30 : 1,优选~ ~为20 : 1。

3.如权利要求1所述的一种喜树碱类药物纳米粒的制备方法,其特征在于所述喜树碱类药物纳米粒的平均粒径为110-140nm,纳米粒的药物平均包封率为72%-99%。

4.如权利要求1所述的一种喜树碱类药物纳米粒的制备方法,其特征在于所述芳香环侧链修饰的两亲性嵌段共聚物的制备方法为:以聚乙二醇单甲醚为引发剂,与带芳香环的脂肪族环状酯类单体以及疏水性嵌段单体混合,通过高温开环聚合制得所述的芳香环侧链修饰的两亲性嵌段共聚物。

5.如权利要求4所述的一种喜树碱类药物纳米粒的制备方法,其特征在于所述芳香环侧链修饰的两亲性嵌段共聚物的具体制备方法,包括以下步骤:S1:在氮气保护下,以聚乙二醇单甲醚为引发剂,与带芳香环的脂肪族环状酯类单体以及疏水性嵌段单体混合,加入有机溶剂B中;持续150-200℃高温条件下,通过分水器分离反应液中有机溶剂B,直到绝大部分有机溶剂蒸发,原料呈熔融态;

S2:在氮气保护下,加入异辛酸亚锡催化剂,继续以150-200℃高温条件下开环聚合反应,持续1-2天;反应结束后冷却至室温,反应液加稀盐酸酸化,再经二氯甲烷-水混合液萃取、分液,有机相浓缩,浓缩物用二氯甲烷复溶形成澄清溶液,加入正己烷搅拌形成浑浊沉淀后,静置分层为上层清液和下层固状物,倾倒上层清液,下层固状物经真空干燥,即获得所述芳香环侧链修饰的两亲性嵌段共聚物。

6.如权利要求5所述的一种喜树碱类药物纳米粒的制备方法,其特征在于所述有机溶剂B为甲苯。

7.如权利要求5所述的一种喜树碱类药物纳米粒的制备方法,其特征在于所述带芳香环的脂肪族环状酯类单体为4-苄基戊内酯,所述疏水性嵌段单体为丙交酯或己内酯。

8.如权利要求5所述的一种喜树碱类药物纳米粒的制备方法,其特征在于聚乙二醇单甲醚、带芳香环的脂肪族环状酯类单体以及疏水性嵌段单体的质量比为1 : 0.3 0.65 : ~

0.4 0.8。

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