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专利号: 2020111626495
申请人: 浙江工业大学
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
专利领域: 有机化学〔2〕
更新日期:2023-12-11
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.一种结构式如式(4)所述的含氮芳杂环取代的喹啉甲酰胺类衍生物或其药学上可接受的盐:其中,R1选自H、C1-C3烷基或C3-C5环烷基;R2选自C1-C3烷基、C3-C5环烷氧基或卤素;

R3为含氮芳杂环基团,其选自下列之一:

2.如权利要求1所述的结构式如式(4)所述的含氮芳杂环取代的喹啉甲酰胺类衍生物或其药学上可接受的盐,其特征在于所述喹啉甲酰胺类衍生物的制备方法为:以式(1)所示的2-氯喹啉-4-羧酸衍生物为原料,与式(2)所示的苄胺衍生物在CDI的作用下发生缩合反应得到式(3)所示的中间体(3),然后与含氮芳杂环化合物发生缩合反应得到式(4)所述的喹啉甲酰胺类衍生物目标产物,其反应方程式如下:其中,所述含氮芳杂环化合物为咪唑、哌嗪、吗啉、4-羟基哌啶、4-哌啶酮缩乙二醇盐酸盐或1,2,4-三氮唑;

R1选自H、C1-C3烷基或C3-C5环烷基;R2选自C1-C3烷基、C3-C5环烷氧基或卤素;

R3为含氮芳杂环基团,其选自下列之一:

3.如权利要求1所述的结构式如式(4)所述的含氮芳杂环取代的喹啉甲酰胺类衍生物或其药学上可接受的盐作为IDH1/R132H抑制剂的应用。

4.如权利要求1所述的结构式如式(4)所述的含氮芳杂环取代的喹啉甲酰胺类衍生物或其药学上可接受的盐在制备IDH1/R132H介导疾病治疗药物中的应用。