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专利号: 2020112059779
申请人: 河南大学
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
专利领域: 有机化学〔2〕
更新日期:2024-01-05
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.一种萘酰亚胺-多胺缀合物,其特征在于,结构通式为Ⅰ:其中R为苯基吡唑或氨基-喹唑啉,R2为多胺链、叔胺基、羟基、羧基或吗啉基,q取1、2或

3,X取0至4的整数。

2.如权利要求1所述的萘酰亚胺-多胺缀合物,其特征在于,R为苯基吡唑时,所述萘酰亚胺-多胺缀合物具有结构通式Ⅰ-1:其中R2选自

中的任一种,其中n、k取1或2。

3.如权利要求1所述的萘酰亚胺-多胺缀合物,其特征在于,R为氨基-喹唑啉时,所述萘酰亚胺-多胺缀合物具有结构通式Ⅰ-2:其中R2选自 中的任一种。

4.如权利要求2所述通式Ⅰ-1所示的化合物的合成方法,其特征在于,包括以下步骤:(1)将化合物8加入到反应容器中,加入以二氯甲烷为溶剂的三氯化铝和乙酰氯溶液反应,制备得到化合物9;

(2)将步骤(1)得到的化合物9加入到DMF-DMA溶液中回流制备化合物10,然后在乙醇溶液中和苯肼反应制备化合物11;

(3)将步骤(2)得到的化合物11在醋酸做溶剂的条件下与重铬酸钾回流制备化合物12;

(4)将步骤(3)得到的化合物12与含氮化合物反应制备得到化合物13a-l;

(5)将步骤(4)得到的化合物13a-l在无水乙醇中与4M盐酸反应,得到具有通式Ⅰ-1结构的萘酰亚胺-多胺缀合物14a-l。

5.如权利要求3所述通式Ⅰ-2所示的化合物的合成方法,其特征在于,包括以下步骤:(1)以DMF-DMA作为溶剂,化合物15经回流反应得到化合物16;

(2)以冰醋酸作为溶剂,化合物17在经K2Cr2O7氧化制备得到化合物18;

(3)将步骤(2)得到的化合物18在浓硫酸溶液中经硝化反应得到化合物19;

(4)将步骤(3)得到的化合物19在酸性条件下经二氯化锡还原得到化合物20;

(5)将步骤(4)得到的化合物20和步骤(1)得到的化合物16在冰醋酸作溶剂的条件下反应得到化合物21;

(6)将步骤(5)得到的化合物21与含氮化合物反应得到化合物22a-d;

(7)将步骤(6)得到的化合物22a-d在无水乙醇中与4M盐酸反应,得到具有通式Ⅰ-2结构的萘酰亚胺-多胺缀合物23a-d。

6.如权利要求1至3中任一项所述的萘酰亚胺-多胺缀合物在制备抗肿瘤药物中的应用。

7.如权利要求6所述的萘酰亚胺-多胺缀合物在制备抗肿瘤药物中应用,其特征在于,所述化合物在制备治疗人结肠癌、肝癌、乳腺癌的药物中的应用。