1.扎西他滨渗透泵型控释片,其特征是:由片芯和含有释药孔的包衣膜组成,其中,片芯含有如下重量百分比的原辅料:扎西他滨0.5%~5.4%、乳糖10%~55%和微晶纤维素
40.2%~87.9%;包衣膜的主要成分为半透膜包衣高分子材料;包衣增重2%~5%。
2.如权利要求1所述的扎西他滨渗透泵型控释片,其特征是:片芯还含有润滑剂和/或助流剂;
优选地,所述的润滑剂选自硬脂酸富马酸钠、硬脂酸、硬脂酸钙、硬脂酸镁、滑石粉、聚乙二醇、十二烷基硫酸钠、微粉硅胶中至少一种;进一步优选地,所述的润滑剂为硬脂酸镁;
优选地,所述的助流剂选自滑石粉、二氧化硅中至少一种;进一步优选地,所述的助流剂为二氧化硅。
3.如权利要求1所述的扎西他滨渗透泵型控释片,其特征是:所述的半透膜包衣高分子材料占包衣膜重量的68.5%~74.7%;优选地,所述的半透膜包衣高分子材料选自醋酸纤维素、乙基纤维素、丙烯酸树脂聚氧乙烯、聚乙烯醇中至少一种;进一步优选地,所述的半透膜包衣高分子材料为醋酸纤维素。
4.如权利要求1所述的扎西他滨渗透泵型控释片,其特征是:包衣膜还含有增塑剂,增塑剂为半透膜包衣高分子材料重量的20%~40%;优选地,所述的增塑剂选自邻苯二甲酸二甲酯、邻苯二甲酸二乙酯、柠檬酸三乙酯、羟丙基纤维素、聚维酮中至少一种;进一步优选地,所述的增塑剂为邻苯二甲酸二乙酯。
5.如权利要求1所述的扎西他滨渗透泵型控释片,其特征是:包衣膜上的释药孔通过激光或致孔剂制成;优选地,所述致孔剂的重量为半透膜包衣高分子材料重量的5%~20%;
优选地,所述的致孔剂选自PEG400、PEG1500、PEG4000中至少一种;进一步优选地,所述的致孔剂为PEG400。
6.如权利要求1~5任意一项所述的扎西他滨渗透泵型控释片,其特征是:当包衣膜上的释药孔通过致孔剂制成时,片芯由如下重量配比的原辅料组成:扎西他滨1.125份、微晶纤维素66.775份、乳糖80份、二氧化硅1.5份和硬脂酸镁0.6份;包衣膜主要由如下重量配比的辅料组成:醋酸纤维素100份、PEG4009份和邻苯二甲酸二乙酯30份;包衣增重2.8%。
7.如权利要求1~5任意一项所述的扎西他滨渗透泵型控释片,其特征是:当包衣膜上的释药孔通过激光制成时,片芯由如下重量配比的原辅料组成:扎西他滨1.125份、微晶纤维素131.775份、乳糖15份、二氧化硅1.5份和硬脂酸镁0.6份;包衣膜主要由如下重量配比的辅料组成:醋酸纤维素100份和邻苯二甲酸二乙酯30份;包衣增重2.5%。
8.权利要求1~7任意一项所述扎西他滨渗透泵型控释片的制备方法,其特征是:通过粉末直接压片或湿法制粒后压片制备片芯,配制包衣液,对片芯进行包衣,即得。
9.如权利要求8所述的制备方法,其特征是:包括如下步骤:
1)片芯的制备:将各辅料与扎西他滨以等量递加混合均匀,压片,即得片芯;
2)包衣液的配制:将各辅料溶解在包衣液所用溶剂中,搅拌均匀,即得包衣液;
3)渗透泵片的制备:将片芯置于包衣锅中进行包衣,包衣后固化,即得。
10.如权利要求9所述的制备方法,其特征是:满足以下至少一项:将各辅料分别过80目筛,再与扎西他滨混合;
压片压力控制在6-8.5kg;
所述包衣液所用溶剂为异丙醇与丙酮的混合溶剂;
步骤2)所述搅拌以700r/min搅拌2小时;
步骤3)的包衣温度为40℃;
步骤3)中包衣锅转速为20r/min;
步骤3)将包衣后的渗透泵片置于45℃烘箱固化4小时。