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专利号: 2020113241764
申请人: 华南农业大学
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
专利领域: 有机化学〔2〕
更新日期:2024-01-05
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.一种马铃薯三糖齐墩果酸皂苷衍生物,其特征在于,所述马铃薯三糖齐墩果酸皂苷衍生物具有式I结构:

其中,所述R为苯胺基、苄胺基、2‑苯基乙胺基、3‑苯基丙胺基、N‑甲基‑苄胺基、邻甲氧基苯胺基、间甲氧基苯胺基、对甲氧基苯胺基、2‑噻吩甲胺基、邻氟苄胺基、邻氯苄胺基、邻甲氧基苄胺基。

2.根据根据权利要求1所述马铃薯三糖齐墩果酸皂苷衍生物,其特征在于,所述R为苄胺基、2‑苯基乙胺基、N‑甲基‑苄胺基、邻甲氧基苯胺基、间甲氧基苯胺基、对甲氧基苯胺基、

2‑噻吩甲胺基或邻氟苄胺基。

3.根据根据权利要求2所述马铃薯三糖齐墩果酸皂苷衍生物,其特征在于,所述R为苄胺基、邻甲氧基苯胺基、2‑噻吩甲胺基或邻氟苄胺基。

4.权利要求1~3任一所述马铃薯三糖齐墩果酸皂苷衍生物的制备方法,其特征在于,具体包括以下步骤:

S1、以齐墩果酸为原料,以碳酸钾作为催化剂,经取代反应得到中间体化合物T‑1:S2、将步骤S1所得化合物T‑1、中间体1,在三氟甲磺酸三甲基硅酯TMSOTf催化条件下,经糖苷化反应,得到中间体化合物T‑2:S3、将步骤S2所得中间体化合物T‑2在甲醇钠碱性环境下,以体积比为1:1的二氯甲烷‑甲醇混合溶剂,经水解反应,得到中间体化合物T‑3:S4、将步骤S3所得中间体化合物T‑3在特戊酰氯作用下,以体积比为1:1的二氯甲烷‑吡啶混合溶剂,经酯化反应选择性保护葡萄糖3及6位羟基,得到中间体化合物T‑4:S5、将步骤S4所得中间体化合物T‑4与中间体2经糖苷化反应,得到中间体化合物T‑5:S6、将步骤S5所得中间体化合物T‑5在氢氧化钠作用下,经水解反应,得到中间体化合物T‑6:

S7、将步骤S6所得中间体化合物T‑6在PdCl2催化作用下,经还原反应,得到中间体化合物T‑7:

S8、将步骤S7所得中间体化合物T‑7在乙酸酐的作用下,以吡啶为溶剂,经酯化反应,得到中间体化合物T‑8:

S9、将步骤S8所得中间体化合物T‑8依次与草酰氯反应生成酰氯中间体后,与相应的胺发生缩合反应,反应溶剂均为二氯甲烷;经缩合反应得到的中间体在甲醇钠作用下脱除乙酰基,反应溶剂为二氯甲烷‑甲醇混合溶剂;得到所述所述马铃薯三糖齐墩果酸皂苷衍生物化合物Ⅰ。

5.权利要求1~3任一所述马铃薯三糖齐墩果酸皂苷衍生物在制备治疗冠状病毒药物中的应用。

6.根据权利要求5所述应用,其特征在于,所述冠状病毒为新型冠状病毒SARS‑CoV‑2。