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专利号: 2021100791830
申请人: 天津理工大学
专利类型:发明专利
专利状态:授权未缴费
专利领域: 有机化学〔2〕
更新日期:2024-07-24
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.2-N-吗啉基乙氧基团取代的喹啉类衍生物,其特征在于其化学结构式如下:

结构式中R为苯基、间氯苯基、对氯苯基、对甲苯基、对甲氧基苯基、对羟基苯基、间甲苯基、间甲氧基苯基、邻氯苯基、邻甲苯基、邻甲氧基苯基。

2.如权利要求1所述的2-N-吗啉基乙氧基团取代的喹啉类衍生物,其特征在于:所述衍生物具体为6-甲氧基-7-(2-N-吗啉基乙氧基)-3-硝基-4-N-苯胺基-喹啉、6-甲氧基-7-(2-N-吗啉基乙氧基)-3-硝基-4-N-间氯苯胺基-喹啉、6-甲氧基-7-(2-N-吗啉基乙氧基)-3-硝基-4-N-对氯苯胺基-喹啉、6-甲氧基-7-(2-N-吗啉基乙氧基)-3-硝基-4-N-对甲苯胺基-喹啉、6-甲氧基-7-(2-N-吗啉基乙氧基)-3-硝基-4-N-对甲氧基苯胺基-喹啉、6-甲氧基-7-(2-N-吗啉基乙氧基)-3-硝基-4-N-对羟基苯胺基-喹啉、6-甲氧基-7-(2-N-吗啉基乙氧基)-3-硝基-4-N-间甲苯胺基-喹啉、6-甲氧基-7-(2-N-吗啉基乙氧基)-3-硝基-4-N-间甲氧基苯胺基-喹啉、6-甲氧基-7-(2-N-吗啉基乙氧基)-3-硝基-4-N-邻氯苯胺基-喹啉、6-甲氧基-7-(2-N-吗啉基乙氧基)-3-硝基-4-N-邻甲苯胺基-喹啉和6-甲氧基-7-(2-N-吗啉基乙氧基)-3-硝基-4-N-邻甲氧基苯胺基-喹啉。

3.一种如权利要求1所述2-N-吗啉基乙氧基团取代的喹啉类衍生物的制备方法,其特征在于:以二甲基亚砜为溶剂,通过6-甲氧基-7-(2-氯乙氧基)-3-硝基-4-N-取代苯胺基-喹啉与吗啉进行反应制备而成。具体步骤如下:将6-甲氧基-7-(2-氯乙氧基)-3-硝基-4-N-取代苯胺基-喹啉用二甲基亚砜溶解,加入无水碳酸钾,滴加吗啉,滴加完毕后加热进行保温反应,反应完毕后冷却至室温,干燥纯化,得到目标化合物,所述目标化合物是6-甲氧基-7-(2-氯乙氧基)-3-硝基-4-N-苯胺基-喹啉、6-甲氧基-7-(2-氯乙氧基)-3-硝基-4-N-间氯苯胺基-喹啉、6-甲氧基-7-(2-氯乙氧基)-3-硝基-4-N-对氯苯胺基-喹啉、6-甲氧基-7-(2-氯乙氧基)-3-硝基-4-N-对甲苯胺基-喹啉、6-甲氧基-7-(2-氯乙氧基)-3-硝基-4-N-对甲氧基苯胺基-喹啉、6-甲氧基-7-(2-氯乙氧基)-3-硝基-4-N-对羟基苯胺基-喹啉、6-甲氧基-7-(2-氯乙氧基)-3-硝基-4-N-间甲苯胺基-喹啉、6-甲氧基-7-(2-氯乙氧基)-3-硝基-4-N-间甲氧基苯胺基-喹啉、6-甲氧基-7-(2-氯乙氧基)-3-硝基-4-N-邻氯苯胺基-喹啉、6-甲氧基-7-(2-氯乙氧基)-3-硝基-4-N-邻甲苯胺基-喹啉或6-甲氧基-7-(2-氯乙氧基)-3-硝基-4-N-邻甲氧基苯胺基-喹啉。

4.根据权利要求3所述2-N-吗啉基乙氧基团取代的喹啉类衍生物的制备方法,其特征在于:所述6-甲氧基-7-(2-氯乙氧基)-3-硝基-4-N-取代苯胺基-喹啉与无水碳酸钾和吗啉的摩尔比顺次为1∶1.0-6.0∶1.0-6.0;滴加完毕后,保温温度为71~90℃。

5.权利要求1或2所述的2-N-吗啉基乙氧基团取代的喹啉类衍生物的用途,其特征在于:所述的衍生物具有乙酰胆碱酯酶和丁酰胆碱酯酶双抑制的活性,且亲脂性适宜,用于制备抗阿尔茨海默病类药物。