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专利号: 2021100880270
申请人: 河南大学
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
专利领域: 有机化学〔2〕
更新日期:2024-01-05
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.呋喃并[2,3‑b]喹啉‑3,4(2H,9H)‑二酮衍生物,其特征在于,其结构通式如下:其中,式中n=2~6;R1、R2为C1‑3的烷基、C3‑6的环烷基;NR1R2还为 或 ,A为CH2、O、S、NH或NCH3。

2.权利要求1所述呋喃并[2,3‑b]喹啉‑3,4(2H,9H)‑二酮衍生物的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:

(1)将4‑羟基苯甲醛或3‑羟基苯甲醛,溶解在丙酮中,加入二溴烷烃和无水碳酸钾,搅拌至反应完全,蒸干溶剂,加入三氯甲烷稀释,水洗,干燥,浓缩纯化得到中间体;

(2)将步骤(1)所得中间体溶于乙腈中,加入胺NHR1R2和无水碳酸钾,搅拌至反应完全,蒸干溶剂,加入三氯甲烷稀释,水洗,干燥,浓缩纯化得到中间体 ;

(3)将步骤(2)所得的中间体和呋喃并[2,3‑b]喹啉‑3,4(2H,9H)‑二酮加入到无水乙醇中,然后加入碱液,搅拌反应后,用酸调节pH至中性,过滤,滤饼经纯化可得式(I)或(II)所示化合物。

3.根据权利要求2所述呋喃并[2,3‑b]喹啉‑3,4(2H,9H)‑二酮衍生物的制备方法,其特征在于,步骤(1)中,4‑羟基苯甲醛或3‑羟基苯甲醛、二溴烷烃和无水碳酸钾的摩尔比为1:

2:1,反应温度为40 50℃。

~

4.根据权利要求2所述呋喃并[2,3‑b]喹啉‑3,4(2H,9H)‑二酮衍生物的制备方法,其特征在于,步骤(2)中,中间体、NHR1R2和无水碳酸钾的摩尔比为1:2:2,反应温度为75~85℃。

5.根据权利要求2所述呋喃并[2,3‑b]喹啉‑3,4(2H,9H)‑二酮衍生物的制备方法,其特征在于,步骤(3)中,中间体和呋喃并[2,3‑b]喹啉‑3,4(2H,9H)‑二酮的摩尔比为1:1,碱液为NaOH溶液、KOH溶液、吡咯烷、三乙胺和哌啶中的任一种,酸为10v%的盐酸溶液。

6.权利要求1所述呋喃并[2,3‑b]喹啉‑3,4(2H,9H)‑二酮衍生物在制备抗阿尔茨海默症药物中的应用。

7.权利要求1所述呋喃并[2,3‑b]喹啉‑3,4(2H,9H)‑二酮衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用。

8.根据权利要求7所述的应用,其特征在于,所述抗肿瘤药物为治疗肝癌的药物。