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专利号: 2021101244747
申请人: 河南大学
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
专利领域: 有机化学〔2〕
更新日期:2024-01-05
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.一种基于多胺修饰的萘酰亚胺缀合物,其特征在于,结构式如下:。

2.权利要求1所述的基于多胺修饰的萘酰亚胺缀合物的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:(1)将化合物2a和K2CO3置于CH3CN中,在冰浴条件下加入多胺类化合物的乙腈溶液,在85℃反应5h,反应结束后冷却

至室温并浓缩分离得中间体化合物I;

(2)将中间体化合物I溶解于二氯甲烷中,在冰浴条件下加入TEA及氯乙酰氯,反应1.5‑

2 h后,TLC检测并分离得中间体化合物II;

(3)将分离得到的中间体化合物II与NaN3溶解于N,N‑二甲基甲酰胺中,于70℃反应过夜后得中间体化合物III,中间体化合物III还原后得到中间体化合物  ,中间体化合物 在甲醇溶液中,经过与HCl反应脱保护后即可得到目标化合物;

所述化合物2a为3‑NH2‑1,8萘二甲酸苷。

3.根据权利2所述的制备方法,其特征在于,步骤(1)中化合物2a与K2CO3、多胺类化合物的摩尔比为1:3:1;步骤(2)中中间体化合物I与TEA、氯乙酰氯的摩尔比为2:1:3;步骤(3)中中间体化合物II与NaN3的摩尔比为1:3。

4.权利要求1所述基于多胺修饰的萘酰亚胺缀合物在制备肿瘤治疗靶向性药物中的应用,其特征在于,所述肿瘤是指人乳腺癌或人肝癌。

5.根据权利要求4所述的应用,其特征在于,所述药物包含基于多胺修饰的萘酰亚胺缀合物以及药学上可接受的载体。