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专利号: 2021102586205
申请人: 湖北工业大学
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
专利领域: 医学或兽医学;卫生学
更新日期:2024-01-05
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.一种化学修饰明胶胶束包被的雷公藤红素药物,其特征在于,所述药物包括纳米胶束和包载在纳米胶束内的雷公藤红素药物;所述纳米胶束为油酸与明胶以酰胺键共价作用得到油酸‑明胶两亲分子,或是由取代苯硼酸、油酸与明胶以酰胺键共价作用得到的苯硼酸‑油酸‑明胶两亲分子。

2.如权利要求1所述的雷公藤红素药物,其特征在于,所述油酸‑明胶两亲分子纳米胶束水合粒径为215.3±2 nm,Zeta电位为‑7.6±0.2 mv;所述苯硼酸‑油酸‑明胶两亲分子纳米胶束水合粒径为267.83±2 nm,Zeta电位为‑6.0±0.1mv。

3.如权利要求1所述的雷公藤红素药物,其特征在于,所述取代苯硼酸为二羧酸类化合物与3‑氨基苯硼酸反应生成的单取代产物。

4.一种化学修饰明胶胶束包被的雷公藤红素药物的制备方法,其特征在于:包括如下步骤:(1)获得化学修饰的明胶两亲分子纳米胶束;

(2)将化学修饰的明胶两亲分子纳米胶束溶于去离子水得到A溶液;

(3)将雷公藤红素溶于有机溶剂中得到B溶液;

(4)将B溶液滴加到高速搅拌的A溶液中得到C溶液;

(5)将所得C溶液置于透析袋中透析纯化后冷冻干燥得到载药纳米颗粒;

所述化学修饰的明胶两亲分子纳米胶束的制备方法包括方案1和方案2,方案1步骤如下:(1)将油酸溶于乙醇溶液中,加入EDC和NHS活化,再加入巯基乙醇淬灭得到溶液a;

(2)将明胶溶解于乙醇溶液中磁力搅拌溶解得到溶液b;

(3)将溶液b加入到溶液a中于磁力搅拌,反应完毕后,向反应液中加入无水乙醇,析出固体后用无水乙醇洗涤得到油酸‑明胶两亲分子纳米胶束;

(4)将所得油酸‑明胶两亲分子重溶于水中再置于透析袋中,置于水中室温下透析1 3~天后冷冻干燥得到纯化后的油酸‑明胶两亲分子纳米胶束;

方案2步骤如下:

(1)将油酸溶于乙醇溶液中,加入EDC和NHS活化,再加入巯基乙醇淬灭得到溶液a;

(2)将明胶溶解于乙醇溶液中磁力搅拌溶解得到溶液b;

(3)将溶液b加入到溶液a中于磁力搅拌,反应完毕后,向反应液中加入无水乙醇,析出固体后用无水乙醇洗涤得到油酸‑明胶两亲分子纳米胶束;

(4)将所得油酸‑明胶两亲分子重溶于水中再置于透析袋中,置于水中室温下透析1 3~天后冷冻干燥得到纯化后的油酸‑明胶两亲分子纳米胶束;

(5)将取代苯硼酸溶于乙醇溶液中,加入EDC和NHS活化,然后加入巯基乙醇淬灭得到溶液c;

(6)将步骤(4)所得油酸‑明胶两亲分子纳米胶束溶解于乙醇溶液中,得到溶液d;

(7)将溶液d加入到溶液c中37℃磁力搅拌,直至反应完毕;

(8)将所得反应液加入无水乙醇,析出固体,用无水乙醇洗涤得到苯硼酸‑油酸‑明胶两亲分子纳米胶束;

(9)将所得苯硼酸‑油酸‑明胶两亲分子重溶于水中再进行透析纯化和冷冻干燥,得到纯化后的苯硼酸‑油酸‑明胶两亲分子纳米胶束。

5.如权利要求4所述的制备方法,其特征在于,方案1中油酸与明胶的投料质量比例为

0.5:1~0.85:1。

6.如权利要求4所述的制备方法,其特征在于:方案2中取代苯硼酸为与二羧酸连接的基团与3‑氨基苯硼酸的取代产物。

7.如权利要求4所述的制备方法,其特征在于,所述取代苯硼酸、油酸、明胶的投料质量比例为(0.5 1.5):1:(1.3 1.8)。

~ ~

8.如权利要求1 3任一项所述的化学修饰明胶胶束包被的雷公藤红素药物用于制备治~疗银屑病的透皮给药药物的应用。

9.如权利要求4 7任一项所述的制备方法所得的化学修饰明胶胶束包被的雷公藤红素~药物用于制备治疗银屑病的透皮给药药物的应用。