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专利号: 2021103258320
申请人: 安徽师范大学
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
专利领域: 有机化学〔2〕
更新日期:2023-08-08
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.一种苯并恶唑烷衍生物的合成方法,其特征在于,所述合成方法为:加热冷凝回流条件下,采用一锅法,将四炔类化合物在溶剂中与5,5‑二甲基‑1‑吡咯啉‑N‑氧化物反应,即得。

2.根据权利要求1所述的合成方法,其特征在于,所述加热条件是指加热至96‑100℃;

反应时间时间为8‑12h。

3.根据权利要求1或2所述的合成方法,其特征在于,所述溶剂为乙腈。

4.根据权利要求1或2所述的合成方法,其特征在于,所述的四炔类化合物,结构式为:式中R为直链烷基或支链烷基;R1、R2为氢、卤素、直链烷基或支链烷基。

5.根据权利要求1或2所述的合成方法,其特征在于,所述四炔类化合物的制备方法,包括以下步骤:

1)以氢化钠为碱,将丙二酸酯与炔丙基溴加入到无水乙腈中冰水浴,反应,然后纯化分离,即化合物1;

2)将步骤1)制备的化合物1与苯乙炔基溴或取代的苯乙炔基溴混合在Pd(PPh3)2Cl2/CuI的无水无氧催化体系中,以三乙胺作碱,以无水乙腈为溶剂,室温下搅拌反应,纯化分离后,即得产物四炔类化合物。

6.根据权利要求5所述的合成方法,其特征在于,步骤1)中氢化钠、丙二酸酯、炔丙基溴与无水乙腈的摩尔比为4‑5:1:2.2‑3.2:20‑23。

7.根据权利要求5或6所述的合成方法,其特征在于,步骤2)中所述化合物1与苯乙炔基溴或取代的苯乙炔基溴、Pd(PPh3)2Cl2、三乙胺和无水乙腈的物质的量比为1:2.2‑3.2:

0.03‑0.04:4‑5:30‑45。

8.根据权利要求1或2所述的合成方法,其特征在于,所述四炔类化合物,5,5‑二甲基‑

1‑吡咯啉‑N‑氧化物与溶剂之间的物质的量的比为1:1.2:30‑45。

9.根据权利要求1或2所述的合成方法,其特征在于,所述合成方法得到的苯并恶唑烷衍生物,其结构式为: 其中,E为CO2R;R为直链烷基或支链烷基;R1、R2为氢、卤素、直链烷基或支链烷基。