欢迎来到知嘟嘟! 联系电话:13095918853 卖家免费入驻,海量在线求购! 卖家免费入驻,海量在线求购!
知嘟嘟
我要发布
联系电话:13095918853
知嘟嘟经纪人
收藏
专利号: 202110443506X
申请人: 山东师范大学
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
专利领域: 有机化学〔2〕
更新日期:2024-01-05
缴费截止日期: 暂无
价格&联系人
年费信息
委托购买

摘要:

权利要求书:

1.一种4‑氟代吡啶衍生物,其特征在于:为式Ⅰ所示化合物或其异构体或可药用盐:1

其中,R选自芳基、杂芳基、烷基、酯基或稠芳基的一种;

2

R选自芳基或氢原子中的一种;

3

R选自酯基、磺酰基、杂芳基中的一种。

1

2.如权利要求1所述的4‑氟代吡啶衍生物,其特征在于:R 选自所述C1‑C20直链或支链烷基、芳基、杂芳基、酯基或稠芳基;

1

进一步,R 选自C1‑C15直链或支链烷基、苯基、4‑氯苯基、间氯苯基、邻氯苯基、对氟苯基、对溴苯基、对硝基苯基、对甲基苯基、对甲氧基苯基、间甲氧基苯基、邻甲氧基苯基、4‑联苯基、2‑噻吩基、邻苯二甲酰亚胺甲基、1‑萘基、2‑萘基或甲酯基的一种;

1

更进一步,R选自苯基、4‑氯苯基、间氯苯基、邻氯苯基、对氟苯基、2‑噻吩基、4‑联苯基中的一种。

2

3.如权利要求1所述的4‑氟代吡啶衍生物,其特征在于:R选自苯基或氢原子中的一种;

3

或,R选自乙酯基、甲酯基、叔丁酯基、对甲苯磺酰基或4‑吡啶基中的一种;进一步,为对甲苯磺酰基、乙酯基、甲酯基、叔丁酯基中的一种。

4.如权利要求1所述的4‑氟代吡啶衍生物,其特征在于:式Ⅰ所示化合物包括以下结构:

5.权利要求1‑4任一所述的4‑氟代吡啶衍生物的制备方法,其特征在于:所述方法为偕二氟环丙烯与亚甲基异腈发生环合反应,得到式Ⅰ所示化合物。

6.如权利要求5所述的4‑氟代吡啶衍生物的制备方法,其特征在于:制备过程具体为:

1)在有机溶剂中,偕二氟环丙烯与亚甲基异腈进行环合反应;

2)反应后,将产物除去有机溶剂,然后经过硅胶柱层析,得到成4‑氟吡啶类衍生物。

7.如权利要求5所述的4‑氟代吡啶衍生物的制备方法,其特征在于:偕二氟环丙烯选自(3,3‑二氟环丙‑1‑烯‑1‑基)苯、4‑(3,3‑二氟环丙‑1‑烯‑1‑基)‑1,1'‑联苯、1‑(3,3‑二氟环丙‑1‑烯‑1‑基)‑4‑甲基苯、1‑(3,3‑二氟环丙‑1‑烯‑1‑基)‑4‑甲氧基苯、1‑(3,3‑二氟环丙‑

1‑烯‑1‑基)‑4‑氟苯、1‑氯‑4‑(3,3‑二氟环丙‑1‑烯‑1‑基)苯、1‑溴‑4‑(3,3‑二氟环丙‑1‑烯‑1‑基)苯、1‑(3,3‑二氟环丙‑1‑烯‑1‑基)‑3‑甲氧基苯、1‑氯‑3‑(3,3‑二氟环丙‑1‑烯‑1‑基)苯,1‑(3,3‑二氟环丙‑1‑烯‑1‑基)‑2‑甲氧基苯,1‑氯‑2‑(3,3‑二氟环丙‑1‑烯‑1‑基)苯,1‑(3,3‑二氟环丙‑1‑烯‑1‑基)萘,2‑(3,3‑二氟环丙‑1‑烯‑1‑基)萘,2‑(3,3‑二氟环丙‑

1‑烯‑1‑基)噻吩,2‑((3,3‑二氟环丙‑1‑烯‑1‑基)甲基)异吲哚啉‑1,3‑二酮,3,3‑二氟‑2‑苯基环丙‑1‑烯‑1‑羧酸甲酯,(3,3‑二氟环丙‑1‑烯‑1,2‑二基)二苯。

8.如权利要求5所述的4‑氟代吡啶衍生物的制备方法,其特征在于:亚甲基异腈选自异氰基乙酸乙酯、异氰基乙酸甲酯、对甲苯磺酰甲基异腈、异氰基乙酸叔丁酯;进一步,异氰基乙酸乙酯、对甲苯磺酰甲基异腈;

或,催化剂为溴化亚铜和碳酸铯;进一步,催化剂相对于反应溶液的摩尔百分含量为6‑

14mol%;进一步为10mol%;

进一步,催化剂中溴化亚铜和碳酸铯的摩尔比为1:2‑4;进一步为1:3。

或,偕二氟环丙烯与活泼亚甲基异腈的摩尔比为1:1‑5;进一步为1:2;

或,有机溶剂选自1,4‑二氧六环、1,2‑二氯乙烷、四氢呋喃、乙酸乙酯、乙腈;

或,每进行0.1毫摩尔反应用0.5‑2毫升溶剂;进一步,每进行0.1毫摩尔反应用0.5‑1.5毫升溶剂;更进一步,每进行0.1毫摩尔反应用1毫升溶剂;

或,反应温度为10‑40℃;进一步,反应温度为15‑30℃。本发明的反应条件温和,在室温条件下可以发生反应。

或,反应时间为1‑50h;进一步反应时间为4‑48h。不同原料因活性差异而导致时间缩短或延长。

9.一种药物组合物,其特征在于:包含如上所述式Ⅰ所示化合物或其异构体或溶剂化物或可药用盐。

10.权利要求1‑4任一所述的式Ⅰ所示化合物作为中间体在合成4‑烷氧基吡啶衍生物、

4‑烷硫基吡啶衍生物及4‑烷基吡啶衍生物中的应用;

或,式Ⅰ所示化合物或其异构体或溶剂化物或可药用盐在医药、农药、燃料等领域中的应用。